产品
编 号：F144686
分子式：C28H42ClN7O4
分子量：576.13
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CAS No: 1380316-03-9
产品详情
生物活性：
EPZ004777 hydrochloride is a potent, selective DOT1L inhibitor with an IC50 of 0.4 nM.
体内研究：
EPZ004777 hydrochloride 具有良好的耐受性，未观察到明显的毒性。连续暴露于 EPZ004777 hydrochloride 14 天后的全血细胞计数分析显示，白细胞总数显著增加，这是由于中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞增加所致。EPZ004777 hydrochloride (50、100 或 150 mg/mL) 给药耐受性良好，未观察到明显的体重减轻。
体外研究：
EPZ004777 hydrochloride 对 DOT1L 酶活性具有强效的浓度依赖性抑制作用，IC50 为 400±100 pM。EPZ004777 hydrochloride 对抑制 DOT1L 的选择性优于其他 HMT (PRMT5，521±137 nM；其他，>50 μM)。延长 EPZ004777 hydrochloride 处理的效果对 MLL 重排细胞系具有显著的特异性。活的 MV4-11 和 MOLM-13 细胞的数量被 EPZ004777 hydrochloride 显著减少，而 Jurkat 细胞的生长不受影响。一小部分 MV4-11 细胞在 EPZ004777 hydrochloride 存在的情况下仍能存活，但当长期跟踪生长曲线表明它们已停止分裂时，它们的数量保持不变。浓度为 3 μM 或更高的 EPZ004777 hydrochloride 会强烈抑制 MLL-AF9 转化细胞的增殖。 EPZ004777 hydrochloride 选择性抑制 MLL-AF10 和 CALM-AF10 转化的小鼠骨髓细胞的增殖。
EPZ004777 hydrochloride is a potent, selective DOT1L inhibitor with an IC50 of 0.4 nM.
体内研究：
EPZ004777 hydrochloride 具有良好的耐受性，未观察到明显的毒性。连续暴露于 EPZ004777 hydrochloride 14 天后的全血细胞计数分析显示，白细胞总数显著增加，这是由于中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞增加所致。EPZ004777 hydrochloride (50、100 或 150 mg/mL) 给药耐受性良好，未观察到明显的体重减轻。
体外研究：
EPZ004777 hydrochloride 对 DOT1L 酶活性具有强效的浓度依赖性抑制作用，IC50 为 400±100 pM。EPZ004777 hydrochloride 对抑制 DOT1L 的选择性优于其他 HMT (PRMT5，521±137 nM；其他，>50 μM)。延长 EPZ004777 hydrochloride 处理的效果对 MLL 重排细胞系具有显著的特异性。活的 MV4-11 和 MOLM-13 细胞的数量被 EPZ004777 hydrochloride 显著减少，而 Jurkat 细胞的生长不受影响。一小部分 MV4-11 细胞在 EPZ004777 hydrochloride 存在的情况下仍能存活，但当长期跟踪生长曲线表明它们已停止分裂时，它们的数量保持不变。浓度为 3 μM 或更高的 EPZ004777 hydrochloride 会强烈抑制 MLL-AF9 转化细胞的增殖。 EPZ004777 hydrochloride 选择性抑制 MLL-AF10 和 CALM-AF10 转化的小鼠骨髓细胞的增殖。
产品资料
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