产品
编 号：F144638
分子式：C30H42N8O3
分子量：562.71
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结构图
CAS No: 1380288-87-8
产品详情
生物活性：
Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a Ki of 80 pM.
体内研究：
Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg，ip) 在 MLL 重排白血病大鼠异种移植模型中引起完全和持续的消退。Pinometostat (EPZ-5676) (70，35 mg/kg，iv) 降低取自大鼠的肿瘤的 HOXA9 和 MEIS1 mRNA 水平，并降低体内 MLL 融合靶基因的表达。
体外研究：
Pinometostat (EPZ-5676) 抑制 H3K79me2，在 MV4-11 和 HL60 细胞中的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Pinometostat (EPZ-5676) 是一种有效的 MV4-11 增殖抑制剂，IC50 值为 3.5 nM。Pinometostat (EPZ-5676) 诱导协同和持久的抗增殖作用，增加分化标志物的表达和细胞凋亡作为单一药物，并在 MLL-r 细胞中显示与 AML 护理药物联合的联合益处。
Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a Ki of 80 pM.
体内研究：
Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg，ip) 在 MLL 重排白血病大鼠异种移植模型中引起完全和持续的消退。Pinometostat (EPZ-5676) (70，35 mg/kg，iv) 降低取自大鼠的肿瘤的 HOXA9 和 MEIS1 mRNA 水平，并降低体内 MLL 融合靶基因的表达。
体外研究：
Pinometostat (EPZ-5676) 抑制 H3K79me2，在 MV4-11 和 HL60 细胞中的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Pinometostat (EPZ-5676) 是一种有效的 MV4-11 增殖抑制剂，IC50 值为 3.5 nM。Pinometostat (EPZ-5676) 诱导协同和持久的抗增殖作用，增加分化标志物的表达和细胞凋亡作为单一药物，并在 MLL-r 细胞中显示与 AML 护理药物联合的联合益处。
产品资料
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