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编 号:F142418
分子式:C20H8N12O2
分子量:448.36
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生物活性:
KP372-1 is an Akt inhibitor that inhibits proliferation and induces apoptosis and anoikis. KP372-1 is also an NQO1 redox cycling agent that causes DNA damage (including DNA breakage) by generating ROS. KP372-1 can be used in cancer research (such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) and pancreatic cancer).

体内研究:
KP372-1 (10,20 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续 33 天) 在体内诱导 NADH 氧化并损害肿瘤生长,且无明显毒性。Animal Model:Nude mice (H1299 xenografts model).
Dosage:10, 20 mg/kg
Administration:Tailvein injection; single daily for 33 days
Result:Affected tumor metabolism and suppressed tumor growth.

体外研究:
KP372-1 (0.0625、0.125、0.25、0.5、1.0 μM;48 小时) 抑制 JMARc42 和 Tu167c2 细胞的生长,IC50 分别为 200 和 100 nM。 KP372-1 (125 nM;24 h) 诱导 Tu167c2 细胞凋亡并诱导 JMARc42 细胞失巢凋亡。 KP372-1 (125 nM;30 分钟) 阻断 Akt,从而降低 Tu167 和 JMAR 细胞中 S6 核糖体蛋白的磷酸化。 KP372-1 (0.250、0.5、1.0 μM;30 分钟) 在 JMAR 细胞中抑制 Akt 激酶活性,IC50 为 250 nM。
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