产品
编 号：F142190
分子式：C27H28F3N7O3
分子量：555.55
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结构图
CAS No: 1374640-70-6
产品详情
生物活性：
Rociletinib (CO-1686) is an orally delivered kinase inhibitor that specifically targets the mutant forms of EGFR including T790M, and the Ki values for EGFRL858R/T790M and EGFRWT are 21.5 nM and 303.3 nM, respectively.
体内研究：
Rociletinib (CO-1686) (100 mg/kg/天，口服) 在 NSCLC EGFR 突变体异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Rociletinib (CO-1686) (50 mg/kg bid，po) 在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中表现出抗肿瘤活性。
体外研究：
Rociletinib (CO-1686) (0.1 μM) 有效且不可逆地抑制 EGFR，并抑制 23 个靶标中超过 50% 的靶标。Rociletinib 有效且选择性地抑制表达突变型 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长并诱导细胞凋亡。Rociletinib 耐药的 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制敏感。
Rociletinib (CO-1686) is an orally delivered kinase inhibitor that specifically targets the mutant forms of EGFR including T790M, and the Ki values for EGFRL858R/T790M and EGFRWT are 21.5 nM and 303.3 nM, respectively.
体内研究：
Rociletinib (CO-1686) (100 mg/kg/天，口服) 在 NSCLC EGFR 突变体异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Rociletinib (CO-1686) (50 mg/kg bid，po) 在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中表现出抗肿瘤活性。
体外研究：
Rociletinib (CO-1686) (0.1 μM) 有效且不可逆地抑制 EGFR，并抑制 23 个靶标中超过 50% 的靶标。Rociletinib 有效且选择性地抑制表达突变型 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长并诱导细胞凋亡。Rociletinib 耐药的 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制敏感。
产品资料
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