产品
编 号：F141617
分子式：C14H20Cl2N4O2
分子量：347.24
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结构图
CAS No: 1373232-26-8
产品详情
生物活性：
Cl-amidine hydrochloride is an orally active peptidylarginine deminase (PAD) inhibitor, with IC50 values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively. Cl-amidine hydrochloride induces apoptosis in cancer cells. Cl-amidine hydrochloride induces microRNA (miR)-16 (miRNA-16, microRNA-16) expression and causes cell cycle arrest. Cl-Amidine hydrochloride prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model.
体内研究：
Cl-amidine (75 mg/kg，每天一次，腹腔注射) 抑制和处理 DSS 诱导的小鼠结肠炎。Cl-amidine (5、25、75 mg/kg，口服强饲法，每天一次) 导致组织学评分显著降低，且呈剂量依赖性。Animal Model:C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis).
Dosage:75 mg/kg.
Administration:IP once daily.
Result:Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo.
Animal Model:C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis).
Dosage:5, 25, 75 mg/kg.
Administration:Oral gavage once daily.
Result:Led to significant reductions in the histology scores.
体外研究：
Cl-amidine hydrochloride 是一种生物可利用的基于卤代乙脒的化合物，可抑制所有活性 PAD 同工酶，效力接近相等 (kinact/KI=13，000 M-1 min-1 for PAD4)。Cl-amidine hydrochloride (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL，24 小时) 诱导TK6 类淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞的细胞凋亡呈剂量依赖性。有趣的是，结肠癌细胞系 (HT29) 对 Cl-amidine hydrochloride 引起的细胞凋亡具有相对抵抗力。 Cl-amidine hydrochloride 阻止组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并改善在小鼠败血症模型中存活。
Cl-amidine hydrochloride is an orally active peptidylarginine deminase (PAD) inhibitor, with IC50 values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively. Cl-amidine hydrochloride induces apoptosis in cancer cells. Cl-amidine hydrochloride induces microRNA (miR)-16 (miRNA-16, microRNA-16) expression and causes cell cycle arrest. Cl-Amidine hydrochloride prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model.
体内研究：
Cl-amidine (75 mg/kg，每天一次，腹腔注射) 抑制和处理 DSS 诱导的小鼠结肠炎。Cl-amidine (5、25、75 mg/kg，口服强饲法，每天一次) 导致组织学评分显著降低，且呈剂量依赖性。Animal Model:C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis).
Dosage:75 mg/kg.
Administration:IP once daily.
Result:Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo.
Animal Model:C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis).
Dosage:5, 25, 75 mg/kg.
Administration:Oral gavage once daily.
Result:Led to significant reductions in the histology scores.
体外研究：
Cl-amidine hydrochloride 是一种生物可利用的基于卤代乙脒的化合物，可抑制所有活性 PAD 同工酶，效力接近相等 (kinact/KI=13，000 M-1 min-1 for PAD4)。Cl-amidine hydrochloride (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL，24 小时) 诱导TK6 类淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞的细胞凋亡呈剂量依赖性。有趣的是，结肠癌细胞系 (HT29) 对 Cl-amidine hydrochloride 引起的细胞凋亡具有相对抵抗力。 Cl-amidine hydrochloride 阻止组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并改善在小鼠败血症模型中存活。
产品资料
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