产品
编 号：F141284
分子式：C57H87N7O15
分子量：1110.34
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结构图
CAS No: 137219-37-5
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生物活性：
Plitidepsin (Aplidine) is a potent anti-cancer agent by targeting eEF1A2 (?KD=80?nM). Plitidepsin possesses antiviral activity and is against SARS-CoV-2 with an IC90 of 0.88 nM. Plitidepsin is usually used for multiple myeloma and advanced cancer research, and has the potential for COVID-19 research.
体内研究：
Plitidepsin (腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时) 显著降低表达人 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 个对数单位，而 1 mg/kg 组导致相对于载体对照组减少 1.5 个对数单位。Animal Model:BALB/c mice
Dosage:0.3 mg/kg; 1 mg/kg
Administration:1 day QD at 1 mg/kg; 3days QD at 0.3 mg/kg
Result:Showed in vivo antiviral efficacy in mouse models of SARS-CoV-2 infection.
体外研究：
Plitidepsin (20 nM；1 h) 诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低。 Plitidepsin (20 nM；1 h) 不会导致正常内皮细胞中 VEGF-R1 mRNA 的显着抑制，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF。 Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC90 为 1.76 nM。 在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC90 为 0.88 nM。 在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC90 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4。
Plitidepsin (Aplidine) is a potent anti-cancer agent by targeting eEF1A2 (?KD=80?nM). Plitidepsin possesses antiviral activity and is against SARS-CoV-2 with an IC90 of 0.88 nM. Plitidepsin is usually used for multiple myeloma and advanced cancer research, and has the potential for COVID-19 research.
体内研究：
Plitidepsin (腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时) 显著降低表达人 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 个对数单位，而 1 mg/kg 组导致相对于载体对照组减少 1.5 个对数单位。Animal Model:BALB/c mice
Dosage:0.3 mg/kg; 1 mg/kg
Administration:1 day QD at 1 mg/kg; 3days QD at 0.3 mg/kg
Result:Showed in vivo antiviral efficacy in mouse models of SARS-CoV-2 infection.
体外研究：
Plitidepsin (20 nM；1 h) 诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低。 Plitidepsin (20 nM；1 h) 不会导致正常内皮细胞中 VEGF-R1 mRNA 的显着抑制，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF。 Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC90 为 1.76 nM。 在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC90 为 0.88 nM。 在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC90 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4。
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