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编 号:F141087
分子式:C14H12ClNO2
分子量:261.7
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生物活性:
Tolfenamic Acid (GEA 6414) is a non-steroidal anti-inflammatory and anti-cancer agent, selectively inhibits COX-2, with an IC50 of 13.49 μM (3.53 μg/mL) in LPS-treated (COX-2) canine DH82 monocyte/macrophage cells, but shows no effect on COX-1.

体内研究:
Tolfenamic Acid (GEA 6414) (50 mg/kg 3 次/周,口服) 抑制 N-亚硝基甲基苄胺 (NMBA) 诱导的食管肿瘤模型中的肿瘤形成和肿瘤发病率。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 还会导致接受 NMBA 处理的大鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积减少。

体外研究:
Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂,选择性抑制 COX-2,在 LPS 处理的 (COX-2) 犬 DH82 单核细胞中的 IC50 为 13.49 μM (3.53 μg/mL)/巨噬细胞,但对 COX-1 没有影响。Tolfenamic Acid (GEA 6414) (100 μM) 抑制 BE3、OE33 和 SKGT5 的 >70% 的细胞活力。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 也是一种有效的 Sp 蛋白抑制剂,可降低 Sp1 和 Sp4,并抑制食管癌细胞 BE3 和 SKGT5 中的 c-Met 表达。Tolfenamic Acid (GEA 6414) (50 μM) 显著影响 L3.6pl 细胞中的基因表达,并下调 CENPF、KIF20A、LMNB1、MYB、SKP2、CCNE2 和 DDIT3。
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