产品
编 号：F140956
分子式：C21H22FNO2
分子量：339.4
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结构图
CAS No: 1370544-73-2
产品详情
生物活性：
AX-024 is an orally available, first-in-class inhibitor of the TCR-Nck interaction that selectively inhibits TCR-triggered T cell activation with an IC50 ~1 nM. AX-024 modulates cell signaling by targeting SH3 domains. AX-024 has low-acute toxicity and high potency and selectivity, and strongly inhibit the production of IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 and IL-17A.
体内研究：
与载体组相比，AX-024 处理组的鳞屑较少，皮肤增厚减少。AX-024 显著减少了两个皮肤层的增厚，但更有效的是真皮层的增厚，这与使用不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照乳膏处理的小鼠的效果非常相似。AX-024 显著减少了两种测定中气道炎症细胞的数量。接受 AX-024 的小鼠会迅速从神经损伤和体重减轻中恢复过来，到第 30 天时症状消失，这与接受载体的小鼠不同，后者持续存在共济失调和翻正反射消失。
体外研究：
AX-024 在抑制 TCR 触发的 T 细胞增殖方面比 AX-000 强 10,000 倍以上。AX-024 在该测定中的 IC50 为 1 nM，尽管它在 1 pM 或更低的浓度下显示出抑制作用。AX-024 还是一种比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血单核细胞释放细胞因子的抑制剂，强烈阻碍白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、干扰素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的产生浓度为 10 nM。在携带野生型 (WT) 的 OT1 TCR 转基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 细胞中，AX-024 在浓度为 0.1 nM 时强烈抑制 T 细胞增殖OT1Tg T 细胞是 PRS 突变的 WT。这些细胞中的免疫共沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 募集到 TCR 是在刺激时被诱导的，但在 AX-024 存在的情况下以剂量依赖的方式被抑制，浓度从 1 nM。
AX-024 is an orally available, first-in-class inhibitor of the TCR-Nck interaction that selectively inhibits TCR-triggered T cell activation with an IC50 ~1 nM. AX-024 modulates cell signaling by targeting SH3 domains. AX-024 has low-acute toxicity and high potency and selectivity, and strongly inhibit the production of IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 and IL-17A.
体内研究：
与载体组相比，AX-024 处理组的鳞屑较少，皮肤增厚减少。AX-024 显著减少了两个皮肤层的增厚，但更有效的是真皮层的增厚，这与使用不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照乳膏处理的小鼠的效果非常相似。AX-024 显著减少了两种测定中气道炎症细胞的数量。接受 AX-024 的小鼠会迅速从神经损伤和体重减轻中恢复过来，到第 30 天时症状消失，这与接受载体的小鼠不同，后者持续存在共济失调和翻正反射消失。
体外研究：
AX-024 在抑制 TCR 触发的 T 细胞增殖方面比 AX-000 强 10,000 倍以上。AX-024 在该测定中的 IC50 为 1 nM，尽管它在 1 pM 或更低的浓度下显示出抑制作用。AX-024 还是一种比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血单核细胞释放细胞因子的抑制剂，强烈阻碍白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、干扰素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的产生浓度为 10 nM。在携带野生型 (WT) 的 OT1 TCR 转基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 细胞中，AX-024 在浓度为 0.1 nM 时强烈抑制 T 细胞增殖OT1Tg T 细胞是 PRS 突变的 WT。这些细胞中的免疫共沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 募集到 TCR 是在刺激时被诱导的，但在 AX-024 存在的情况下以剂量依赖的方式被抑制，浓度从 1 nM。
产品资料
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