产品
编 号：F140877
分子式：C19H24ClN9O
分子量：429.91
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结构图
CAS No: 1370261-97-4
产品详情
生物活性：
PRT062607 (P505-15) Hydrochloride is an orally available Syk inhibitor (IC50: 1 nM) that inhibits inflammation and induction Apoptosis. PRT062607 Hydrochloride exerts potent antitumor activity in tumor xenograft mouse models.
体内研究：
PRT062607 Hydrochloride 在两种啮齿动物的类风湿性关节炎模型中产生了剂量依赖性抗炎活性。PRT062607 Hydrochloride (15, 30 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止 BCR 诱导的小鼠脾脏肿大。PRT062607 Hydrochloride (15 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止小鼠异种移植模型中的 Ramos 肿瘤形成。PRT062607 Hydrochloride (10-20 mg/kg; po; bid, ) 可防止 BCR 介导的脾肿大，并在异种移植模型中显着抑制 NHL 肿瘤生长。Animal Model:anti-IgD Stimulated Mouse Inflammation Model
Dosage:10 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:po; bid for 5 days
Result:Suppressed mouse B-cell activation following stimulation with this anti-IgD.
Animal Model:Ramos Tumor Xenograft Model in NOD/SCID mice
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:po; bid; terminated when tumor weights began reaching approximately 1.5 mg, at which time tumors were excised and weighed.
Result:Protected mouse from Ramos tumor growth in vivo.
体外研究：
PRT062607 Hydrochloride 对多种激酶也有显著活性，IC50s 分别为 81 nM (Fgr)，88 nM (MLK1)，123 nM (Yes)，139 nM (Flt3)，166 nM (PAK5)，192 nM (Lyn)，244 nM (cSRC)，249 nM (Lck)，108 nM (Pyk)，415 nM (FAK)，1.05 nM (ZAP-70)。PRT062607 Hydrochloride (0.01-2 μM; 3 d) 可抑制 Ramos 细胞中 ERK(Y204)、AKT(S473) 和 SYK(Y352) 的磷酸化，以及抑制 BLNK Tyr84 磷酸化。PRT062607 Hydrochloride (2 μM; 24 h) 在 SU-DHL6 细胞中诱导凋亡。在人全血中，P505-15 可有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号传导和激活 (IC50: 0.27 和 0.28 μM) 和 Fc 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50: 0.15 μM)。
PRT062607 (P505-15) Hydrochloride is an orally available Syk inhibitor (IC50: 1 nM) that inhibits inflammation and induction Apoptosis. PRT062607 Hydrochloride exerts potent antitumor activity in tumor xenograft mouse models.
体内研究：
PRT062607 Hydrochloride 在两种啮齿动物的类风湿性关节炎模型中产生了剂量依赖性抗炎活性。PRT062607 Hydrochloride (15, 30 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止 BCR 诱导的小鼠脾脏肿大。PRT062607 Hydrochloride (15 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止小鼠异种移植模型中的 Ramos 肿瘤形成。PRT062607 Hydrochloride (10-20 mg/kg; po; bid, ) 可防止 BCR 介导的脾肿大，并在异种移植模型中显着抑制 NHL 肿瘤生长。Animal Model:anti-IgD Stimulated Mouse Inflammation Model
Dosage:10 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:po; bid for 5 days
Result:Suppressed mouse B-cell activation following stimulation with this anti-IgD.
Animal Model:Ramos Tumor Xenograft Model in NOD/SCID mice
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:po; bid; terminated when tumor weights began reaching approximately 1.5 mg, at which time tumors were excised and weighed.
Result:Protected mouse from Ramos tumor growth in vivo.
体外研究：
PRT062607 Hydrochloride 对多种激酶也有显著活性，IC50s 分别为 81 nM (Fgr)，88 nM (MLK1)，123 nM (Yes)，139 nM (Flt3)，166 nM (PAK5)，192 nM (Lyn)，244 nM (cSRC)，249 nM (Lck)，108 nM (Pyk)，415 nM (FAK)，1.05 nM (ZAP-70)。PRT062607 Hydrochloride (0.01-2 μM; 3 d) 可抑制 Ramos 细胞中 ERK(Y204)、AKT(S473) 和 SYK(Y352) 的磷酸化，以及抑制 BLNK Tyr84 磷酸化。PRT062607 Hydrochloride (2 μM; 24 h) 在 SU-DHL6 细胞中诱导凋亡。在人全血中，P505-15 可有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号传导和激活 (IC50: 0.27 和 0.28 μM) 和 Fc 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50: 0.15 μM)。
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