产品
编 号：F140654
分子式：C20H28ClN7O3S
分子量：482
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结构图
CAS No: 1369761-01-2
产品详情
生物活性：
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) is a selective, oral active and reversible ATP-competitive inhibitor of dual SYK and JAK, with IC50s of 32 nM, 0.5 nM, 12 nM, 6 nM and 8 nM for SYK and Tyk2, JAK1, 2, 3, respectively. Cerdulatinib hydrochloride could be used to research autoimmune disease and B-cell malignancies.
体内研究：
CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效。CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大。Animal Model:Female Lewis rats (7-8 weeks old; 159-187 g) are immunized
Dosage:0, 0.5, 1.5, 3, 5?mg/kg
Administration:Oral gavage twice daily for 2 weeks
Result:Modulated inflammation in the rat CIA treatment model.Affected anticollagen antibody formation.
Animal Model:Balb/c mice are received BCR stimulation
Dosage:0, 1, 5, 15, 20, 30?mg/kg
Administration:Oral gavage twice daily for 5 days
Result:Suppressed upregulation of splenic B-cell surface CD80/86 and CD69 by＞60%.Inhibited mouse splenomegaly in a dose- and concentration-dependent manner.
体外研究：
CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血中 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标标志物 CD69 的细胞表面表达的能力，IC50 为 0.11 μM。 CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞脱粒，IC50 为 0.12 μM。 CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力。CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的生存力效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似。 CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡。
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) is a selective, oral active and reversible ATP-competitive inhibitor of dual SYK and JAK, with IC50s of 32 nM, 0.5 nM, 12 nM, 6 nM and 8 nM for SYK and Tyk2, JAK1, 2, 3, respectively. Cerdulatinib hydrochloride could be used to research autoimmune disease and B-cell malignancies.
体内研究：
CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效。CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大。Animal Model:Female Lewis rats (7-8 weeks old; 159-187 g) are immunized
Dosage:0, 0.5, 1.5, 3, 5?mg/kg
Administration:Oral gavage twice daily for 2 weeks
Result:Modulated inflammation in the rat CIA treatment model.Affected anticollagen antibody formation.
Animal Model:Balb/c mice are received BCR stimulation
Dosage:0, 1, 5, 15, 20, 30?mg/kg
Administration:Oral gavage twice daily for 5 days
Result:Suppressed upregulation of splenic B-cell surface CD80/86 and CD69 by＞60%.Inhibited mouse splenomegaly in a dose- and concentration-dependent manner.
体外研究：
CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血中 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标标志物 CD69 的细胞表面表达的能力，IC50 为 0.11 μM。 CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞脱粒，IC50 为 0.12 μM。 CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力。CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的生存力效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似。 CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡。
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