产品
编 号：F140580
分子式：C22H18F5N3O4
分子量：483.39
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结构图
CAS No: 1369489-71-3
产品详情
生物活性：
Palupiprant (E7046) is an orally bioavailable and specific EP4 antagonist, with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM. Palupiprant exhibits anti-tumor activities.
体内研究：
在 CT-26 肿瘤模型中，Palupiprant/RT 组合引起 9 只动物的抗肿瘤记忆反应。在 4T1 模型中，与单独的每种处理相比，Palupiprant 和 RT 的组合也产生了显著更好的肿瘤生长抑制活性。该组合通过抑制 4T1 肿瘤随后的自发性肺转移显著提高生存率。Palupiprant (150 mg/kg) 抑制多种同基因肿瘤模型的生长。EP4 信号通路的阻断可促进抗肿瘤 DC 分化并减缓小鼠肿瘤的生长。Palupiprant 处理以依赖于骨髓和 CD8C T 细胞的方式减少生长甚至排斥体内已建立的肿瘤。此外，Palupiprant 和 E7777 (一种优先杀死 Treg 的 IL-2-白喉毒素融合蛋白) 的共同给药协同破坏骨髓和 Treg 免疫抑制网络，从而在小鼠肿瘤模型中产生有效和持久的抗肿瘤免疫反应。
体外研究：
Palupiprant (E7046) 通过选择性 EP4 拮抗作用逆转 PGE2 对人骨髓细胞活化和分化的免疫抑制作用。
Palupiprant (E7046) is an orally bioavailable and specific EP4 antagonist, with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM. Palupiprant exhibits anti-tumor activities.
体内研究：
在 CT-26 肿瘤模型中，Palupiprant/RT 组合引起 9 只动物的抗肿瘤记忆反应。在 4T1 模型中，与单独的每种处理相比，Palupiprant 和 RT 的组合也产生了显著更好的肿瘤生长抑制活性。该组合通过抑制 4T1 肿瘤随后的自发性肺转移显著提高生存率。Palupiprant (150 mg/kg) 抑制多种同基因肿瘤模型的生长。EP4 信号通路的阻断可促进抗肿瘤 DC 分化并减缓小鼠肿瘤的生长。Palupiprant 处理以依赖于骨髓和 CD8C T 细胞的方式减少生长甚至排斥体内已建立的肿瘤。此外，Palupiprant 和 E7777 (一种优先杀死 Treg 的 IL-2-白喉毒素融合蛋白) 的共同给药协同破坏骨髓和 Treg 免疫抑制网络，从而在小鼠肿瘤模型中产生有效和持久的抗肿瘤免疫反应。
体外研究：
Palupiprant (E7046) 通过选择性 EP4 拮抗作用逆转 PGE2 对人骨髓细胞活化和分化的免疫抑制作用。
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