产品
编 号：F015467
分子式：C29H38Cl2N4O4
分子量：577.54
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1035227-43-0
产品详情
生物活性：
AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM.
体外研究：
AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的。
AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM.
体外研究：
AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的。
产品资料
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