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编 号:F139106
分子式:C31H42N6O7
分子量:610.7
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生物活性:
BQ-123 is a potent and selective endothelin A (ETA) receptor antagonist with an IC50 of 7.3 nM and a Ki of 25 nM. BQ-123 inhibits endothelin-1-mediated proliferation of human pulmonary artery smooth muscle cells and lowers blood pressure in different rat models of hypertension.

体内研究:
持续输注 BQ-123(每分钟 0.16-164 nmol/kg,静脉注射,持续 6 小时)可在自发性高血压大鼠 (SHR) 中产生剂量依赖性平均动脉压降低,剂量为 16 nmol 时获得最大降低/千克每分钟。BQ-123(3 mg/kg;静脉注射;在戊四唑 (PTZ) 前 15 分钟给予)在 PTZ(50 mg/kg;腹腔注射)+BQ-123 组中很大程度上阻止癫痫发作的形成和扩散[ 5]。Animal Model:Male Wistar albino rats
Dosage:3 mg/kg
Administration:Intravenous injection; given 15 minutes before PTZ
Result:Number of rats with major seizure decreased.
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