产品
编 号：F015377
分子式：C22H13FN2O5
分子量：404.35
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结构图
CAS No: 1034895-42-5
产品详情
生物活性：
9-ING-41 (Elraglusib) is a maleimide-based ATP-competitive and selective glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 0.71 μM. 9-ING-41 significantly leads to cell cycle arrest, autophagy and apoptosis in cancer cells. 9-ING-41 has anticancer activity and has the potential for enhancing the antitumor effects of chemotherapeutic agents.
体内研究：
9-ING-41 (40 mg/kg/每隔一天；持续 17 天) 在 MCL 小鼠模型中具有单药抗肿瘤活性。Animal Model:NSG (NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ) mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:Every other day; for 17 days
Result:Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.
体外研究：
9-ING-41（化合物 26；5 μM；持续 6、12、24、36 小时）会导致 NFκB 介导的 XIAP（最有效的抗凋亡蛋白）表达显着降低，从而导致 BXPC3 胰腺癌细胞随后发生凋亡。 9-ING-41（2、4 μM；48 小时）降低神经母细胞瘤细胞活力，诱导细胞凋亡。 9-ING-41（1、2 μM；24 小时）是一种有效的淋巴瘤细胞细胞周期阻断剂。 9-ING-41（10μM；持续 72 小时）可增加自噬标记物 LC3 的表达。 9-ING-41 (0.5、1.0、1.5、2.0 μM) 浓度低至 1.0 mM 即可抑制所有 TCL 和 MCL 细胞系的增殖率。 9-ING-41（10μM；持续 72 小时）会在 24 小时后导致 G2/M 细胞周期阻断。 9-ING-41 治疗可诱导膀胱癌细胞凋亡细胞死亡。 9-ING-41（25μM；持续 96 小时）显着降低 Cdk1 和 Cyclin B1 蛋白的表达，并导致抗凋亡分子 Bcl-2 和 XIAP的表达降低 。 9-ING-41 (0.1-1 μM) 抑制 GSK-3，导致 NF-κB 靶标 XIAP 的表达降低，并导致神经母细胞瘤细胞出现显着的细胞凋亡，如细胞凋亡标记物 PARP 裂解所示。
9-ING-41 (Elraglusib) is a maleimide-based ATP-competitive and selective glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 0.71 μM. 9-ING-41 significantly leads to cell cycle arrest, autophagy and apoptosis in cancer cells. 9-ING-41 has anticancer activity and has the potential for enhancing the antitumor effects of chemotherapeutic agents.
体内研究：
9-ING-41 (40 mg/kg/每隔一天；持续 17 天) 在 MCL 小鼠模型中具有单药抗肿瘤活性。Animal Model:NSG (NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ) mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:Every other day; for 17 days
Result:Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.
体外研究：
9-ING-41（化合物 26；5 μM；持续 6、12、24、36 小时）会导致 NFκB 介导的 XIAP（最有效的抗凋亡蛋白）表达显着降低，从而导致 BXPC3 胰腺癌细胞随后发生凋亡。 9-ING-41（2、4 μM；48 小时）降低神经母细胞瘤细胞活力，诱导细胞凋亡。 9-ING-41（1、2 μM；24 小时）是一种有效的淋巴瘤细胞细胞周期阻断剂。 9-ING-41（10μM；持续 72 小时）可增加自噬标记物 LC3 的表达。 9-ING-41 (0.5、1.0、1.5、2.0 μM) 浓度低至 1.0 mM 即可抑制所有 TCL 和 MCL 细胞系的增殖率。 9-ING-41（10μM；持续 72 小时）会在 24 小时后导致 G2/M 细胞周期阻断。 9-ING-41 治疗可诱导膀胱癌细胞凋亡细胞死亡。 9-ING-41（25μM；持续 96 小时）显着降低 Cdk1 和 Cyclin B1 蛋白的表达，并导致抗凋亡分子 Bcl-2 和 XIAP的表达降低 。 9-ING-41 (0.1-1 μM) 抑制 GSK-3，导致 NF-κB 靶标 XIAP 的表达降低，并导致神经母细胞瘤细胞出现显着的细胞凋亡，如细胞凋亡标记物 PARP 裂解所示。
产品资料
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