产品
编 号：F138864
分子式：C11H9ClN2O2S2
分子量：300.78
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结构图
CAS No: 1365060-22-5
产品详情
生物活性：
LP-922056 is an orally active, highly potent Notum Pectinacetylesterase inhibitor with EC50s of 21 nM, 55 nM in human and mouse cellular assay, respectively. LP-922056 significantly increases midshaft femur cortical bone thickness in mice and rats.
体内研究：
LP-922056 (化合物 44；3-30 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 25 天) 在所有剂量下都会导致皮质骨厚度增加。 LP-922056 (10 mg/kg；口服) 实现高 Cmax (129 μM) 和 AUC (1533 μM?h)。 LP-922056 (10 mg/kg；每日饮食；持续 4 周) 增加 12 周龄雄性小鼠中股骨的皮质骨厚度和强度、股骨颈和椎体皮质壳的骨量。Animal Model:F1 male hybrid (129xC57) mice at 8.7 weeks of age
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 25 days
Result:Caused an increase in cortical bone thickness at all doses.
Animal Model:Mouse
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Orally
Result:Achieved high Cmax (129 μM) and AUC (1533 μM?h) while has low clearance (0.49 mL/min?kg) and volume of distribution (0.13 L/kg).
体外研究：
NOTUM 可以通过作为 WNT 脂肪酶发挥作用使 WNT 失活。
LP-922056 is an orally active, highly potent Notum Pectinacetylesterase inhibitor with EC50s of 21 nM, 55 nM in human and mouse cellular assay, respectively. LP-922056 significantly increases midshaft femur cortical bone thickness in mice and rats.
体内研究：
LP-922056 (化合物 44；3-30 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 25 天) 在所有剂量下都会导致皮质骨厚度增加。 LP-922056 (10 mg/kg；口服) 实现高 Cmax (129 μM) 和 AUC (1533 μM?h)。 LP-922056 (10 mg/kg；每日饮食；持续 4 周) 增加 12 周龄雄性小鼠中股骨的皮质骨厚度和强度、股骨颈和椎体皮质壳的骨量。Animal Model:F1 male hybrid (129xC57) mice at 8.7 weeks of age
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 25 days
Result:Caused an increase in cortical bone thickness at all doses.
Animal Model:Mouse
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Orally
Result:Achieved high Cmax (129 μM) and AUC (1533 μM?h) while has low clearance (0.49 mL/min?kg) and volume of distribution (0.13 L/kg).
体外研究：
NOTUM 可以通过作为 WNT 脂肪酶发挥作用使 WNT 失活。
产品资料
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