产品
编 号：F138061
分子式：C21H15F2N3O3S
分子量：427.42
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结构图
CAS No: 1362154-70-8
产品详情
生物活性：
GNE-617 is a specific NAMPT inhibitor that inhibits the biochemical activity of NAMPT with an IC50 of 5 nM and exhibits efficacy in xenograft models of cancer.
体内研究：
在大鼠中，与 GMX-1778 (BID 给药) 相比，GNE-617 (QD 给药) 和 GNE-875 (BID 给药) 在相似的暴露和给药持续时间下与更严重的视网膜毒性相关。使用 GNE-617、GNE-618 和 GMX-1778 进行的小鼠功效研究旨在评估功效，并适时用于评估小鼠的视网膜毒性。用 GNE-617 和 GMX-1778 观察到 NAMPTi 视网膜毒性；然而，GNE-617 和 GMX-1778 之间不同的研究持续时间不允许直接比较视网膜毒性。
体外研究：
在存在或不存在 10 μM Nicotinic Acid 的情况下，对一组 53 种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系评估了 GNE-617 盐酸盐的活性。 GNE-617 在 A549 细胞中抑制 NAMPT 的 IC50 为 18.9 nM。当通过 ATP 或总核酸的减少评估时，大多数细胞系对 GNE-617 表现出陡峭的剂量反应，并且通过同时添加 Nicotinic Acid 完全挽救细胞毒性。大多数测试的细胞系的 IC50 值低于 100 nM，大约一半的 IC50 值低于 10 nM。
GNE-617 is a specific NAMPT inhibitor that inhibits the biochemical activity of NAMPT with an IC50 of 5 nM and exhibits efficacy in xenograft models of cancer.
体内研究：
在大鼠中，与 GMX-1778 (BID 给药) 相比，GNE-617 (QD 给药) 和 GNE-875 (BID 给药) 在相似的暴露和给药持续时间下与更严重的视网膜毒性相关。使用 GNE-617、GNE-618 和 GMX-1778 进行的小鼠功效研究旨在评估功效，并适时用于评估小鼠的视网膜毒性。用 GNE-617 和 GMX-1778 观察到 NAMPTi 视网膜毒性；然而，GNE-617 和 GMX-1778 之间不同的研究持续时间不允许直接比较视网膜毒性。
体外研究：
在存在或不存在 10 μM Nicotinic Acid 的情况下，对一组 53 种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系评估了 GNE-617 盐酸盐的活性。 GNE-617 在 A549 细胞中抑制 NAMPT 的 IC50 为 18.9 nM。当通过 ATP 或总核酸的减少评估时，大多数细胞系对 GNE-617 表现出陡峭的剂量反应，并且通过同时添加 Nicotinic Acid 完全挽救细胞毒性。大多数测试的细胞系的 IC50 值低于 100 nM，大约一半的 IC50 值低于 10 nM。
产品资料
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