产品
编 号：F138060
分子式：C21H15F3N4O3S
分子量：460.43
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结构图
CAS No: 1362151-42-5
产品详情
生物活性：
GNE-618 is a potent, orally active nicotinamide phosphoribosyl transferase (NAMPT) inhibitor with an IC50 of 6 nM. GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. Anti-tumor activity.
体内研究：
GNE-618 (100 mg/kg；口服；每天两次，持续 5 天) 在 STO#81 患者来源的胃模型中显著抑制肿瘤生长 88%，并且对体重的影响很小。
体外研究：
GNE-618 在 NSCLC 细胞系 Calu-6中降低 NAD 水平，EC50 为 2.6 nM。 GNE-618 (10- 30 nM；72 小时) 揭示了 Calu-6 细胞中亚 2N 细胞群的增加和细胞周期 G1 期和 M 期细胞百分比的降低。 GNE-618 还减少了 Calu-6 细胞的细胞增殖，使用两种不同的测定形式确定，测量 ATP (EC50 为 13.6 ± 1.8 nM) 或总蛋白含量 (SRB 测定；EC50 为 25.8 ± 4.2 nM)
GNE-618 is a potent, orally active nicotinamide phosphoribosyl transferase (NAMPT) inhibitor with an IC50 of 6 nM. GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. Anti-tumor activity.
体内研究：
GNE-618 (100 mg/kg；口服；每天两次，持续 5 天) 在 STO#81 患者来源的胃模型中显著抑制肿瘤生长 88%，并且对体重的影响很小。
体外研究：
GNE-618 在 NSCLC 细胞系 Calu-6中降低 NAD 水平，EC50 为 2.6 nM。 GNE-618 (10- 30 nM；72 小时) 揭示了 Calu-6 细胞中亚 2N 细胞群的增加和细胞周期 G1 期和 M 期细胞百分比的降低。 GNE-618 还减少了 Calu-6 细胞的细胞增殖，使用两种不同的测定形式确定，测量 ATP (EC50 为 13.6 ± 1.8 nM) 或总蛋白含量 (SRB 测定；EC50 为 25.8 ± 4.2 nM)
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