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编 号:F137980
分子式:C21H30O6
分子量:378.46
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10mM*1mL in DMSO
990
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1mg
540
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5mg
1150
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10mg
1560
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50mg
4270
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100mg
5970
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生物活性:
E3330 (APX-3330) is a direct, orally active and selective inhibitor of Ape-1 (apurinic/apyrimidinic endonuclease 1)/Ref-1 (redox factor-1) redox. E3330 is able to impair tumor growth and blocks the activity of NF-κB, AP-1, and HIF-1α in pancreatic cancer. E3330 shows anticancer activities.

体内研究:
E3330 (25 mg/kg,口服,每天 5 次,每周 5 天,持续三周) 对顺铂引起的辣椒素诱导的血管舒张改变具有神经保护作用。 E3330 (0-100 mg/kg,口服,一次) 在半乳糖胺攻击后 1 小时、6 小时或 12 小时给予可减轻肝损伤。Animal Model:Sprague-Dawley rats (adult male, 150-175 g)
Dosage:25 mg/kg
Administration:Orally, 5 daily, five days each week for three weeks
Result:Attenuated the cisplatin-induced decrease in capsaicin-induced vasodilatation in the rat hindpaw.
Animal Model:Male Fischer (F344/DuCrj) rats (160-190 g)
Dosage:0, 10, 30, and 100 mg/kg
Administration:Orally, 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge
Result:Attenuated the liver injury when given at 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge.

体外研究:
E3330 (0-50 μM,48 h) 抑制 HUVECs、PCECs 和 EPCs 的生长。 E3330 (0-5 μM) 减少分泌的和细胞内的 VEGF (血管内皮生长因子) 表达,同时下调 PCECs 上的同源受体 Flk-1/KDR。 E3330 (0-1 μM) 抑制骨髓间充质细胞分化干细胞 (BM-MSCs) 进入内皮谱系的 CD31+ 细胞。 E3330 (0-50 μM,72 小时) 降低细胞活力H1975 细胞约 45% 在 50 μM。 E3330 (0-30 μM) 抑制胰腺癌细胞的生长和迁移。 E3330 (0-30 μM) 显著提高细胞内 ROS 水平并抑制 PANC1 细胞中的 CD44 表达。
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