产品
编 号：F136765
分子式：C24H27N7O
分子量：429.52
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结构图
CAS No: 1357470-29-1
产品详情
生物活性：
Narazaciclib (ON123300), a strong and brain-penetrant multi-kinase inhibitor, inhibits CDK4 (IC50=3.9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50=9.2 nM), and FYN (IC50=11 nM). Single agent Narazaciclib causes a dose-dependent suppression of phosphorylation of Akt as well as activation of Erk in brain tumors. Narazaciclib inhibits CDK6 with an IC50 of 9.82 nM.
体内研究：
Narazaciclib (ON123300) 在 U87 脑肿瘤小鼠中以 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的静脉注射剂量给药后，降低脑肿瘤中的 p-Akt 表达并增加 p-Erk 活性。血浆中 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的半衰期 (T1/2) 为 1.5 小时。Animal Model:NIH Swiss nude mice bearing U87 glioma model.
Dosage:5 mg/kg or 25 mg/kg
Administration:IV bolus at a dose of either 5 mg/kg or 25 mg/kg via a tail vein.
Result:The p-Akt rapidly declined and reached nadir values of 73% and 60% of control within 30 min after 5 mg/kg and 25 mg/kg dose levels, respectively.
体外研究：
Narazaciclib (ON123300) 抑制 U87 神经胶质瘤细胞增殖，IC50 为 3.4 μM。Narazaciclib (1-10 μM) 抑制一组 11 种神经胶质瘤模型的细胞增殖，包括患者来源的模型 (GBM10)。 Narazaciclib (6.3 μM；1 小时) 减少Akt 及其下游信号组件 P70S6K、40S rpS6 和 Rb S780 的磷酸化，但 ON123300 诱导 U87 细胞中的 Erk 激活。ON123300 抑制 PI3Kδ，IC50 为 144nM。
Narazaciclib (ON123300), a strong and brain-penetrant multi-kinase inhibitor, inhibits CDK4 (IC50=3.9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50=9.2 nM), and FYN (IC50=11 nM). Single agent Narazaciclib causes a dose-dependent suppression of phosphorylation of Akt as well as activation of Erk in brain tumors. Narazaciclib inhibits CDK6 with an IC50 of 9.82 nM.
体内研究：
Narazaciclib (ON123300) 在 U87 脑肿瘤小鼠中以 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的静脉注射剂量给药后，降低脑肿瘤中的 p-Akt 表达并增加 p-Erk 活性。血浆中 5 mg/kg 和 25 mg/kg 的半衰期 (T1/2) 为 1.5 小时。Animal Model:NIH Swiss nude mice bearing U87 glioma model.
Dosage:5 mg/kg or 25 mg/kg
Administration:IV bolus at a dose of either 5 mg/kg or 25 mg/kg via a tail vein.
Result:The p-Akt rapidly declined and reached nadir values of 73% and 60% of control within 30 min after 5 mg/kg and 25 mg/kg dose levels, respectively.
体外研究：
Narazaciclib (ON123300) 抑制 U87 神经胶质瘤细胞增殖，IC50 为 3.4 μM。Narazaciclib (1-10 μM) 抑制一组 11 种神经胶质瘤模型的细胞增殖，包括患者来源的模型 (GBM10)。 Narazaciclib (6.3 μM；1 小时) 减少Akt 及其下游信号组件 P70S6K、40S rpS6 和 Rb S780 的磷酸化，但 ON123300 诱导 U87 细胞中的 Erk 激活。ON123300 抑制 PI3Kδ，IC50 为 144nM。
产品资料
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