产品
编 号：F015315
分子式：C24H27F3N8O3
分子量：532.52
分子式：C24H27F3N8O3
分子量：532.52
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1034616-18-6
产品详情
生物活性：
NMS-1286937 is a potent, selective and orally available PLK1 inhibitor, with an IC50 of 2 nM.
体内研究：
NMS-1286937 (45 mg/kg，iv) 在人 HCT116 结肠腺癌细胞异种移植 CD1 nu/nu 小鼠肿瘤模型中表现出良好的肿瘤生长抑制作用和可接受且可逆的体重减轻。NMS-1286937 (60 mg/kg，口服) 也抑制 HCT116 肿瘤异种移植模型上的肿瘤生长。NMS-P937 (45 mg/kg，iv 或 60 mg/kg，po) 在携带 HCT116 肿瘤异种移植模型小鼠中抑制肿瘤生长至相当程度 (TGI，静脉内和口服分别为 83% 和 79%)。NMS-P937 (120 mg/kg given for 4 cycles of 2 consecutive days with 10-day rest) 和阿糖胞苷 (75 mg/kg for 4 cycles of 5 consecutive days with 7-day rest) 在播散性白血病模型中的组合 AML-PS 具有良好的耐受性，并清楚地显示小鼠存活率增加。NMS-P937 (60 mg/kg bid os per day over 2 days with a 5 day rest) 与标准疗法相比显示出良好的疗效，在确定的疾病环境中显著增加了中位生存时间 (MST)。
体外研究：
NMS-1286937 是一种有效的、选择性的、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。NMS-1286937 还显示出对 FLT3、MELK 和 CK2 的抑制活性，IC50 值分别为 510、744 和 826 nM。NMS-P937 具有 ATP 竞争机制，可逆解离且无时间依赖性。NMS-P937 (10 μM) 具有选择性，对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性分别为 48% 和 40%。NMS-P937 对一组 137 种细胞系显示出抗增殖活性，137 种细胞系中有 60 种的 IC50 值低于 100 nM，137 种细胞系中只有 9 种的 IC50 值高于 1 μM。NMS-P937 对 AML-NS8 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 36 nM。
NMS-1286937 is a potent, selective and orally available PLK1 inhibitor, with an IC50 of 2 nM.
体内研究：
NMS-1286937 (45 mg/kg，iv) 在人 HCT116 结肠腺癌细胞异种移植 CD1 nu/nu 小鼠肿瘤模型中表现出良好的肿瘤生长抑制作用和可接受且可逆的体重减轻。NMS-1286937 (60 mg/kg，口服) 也抑制 HCT116 肿瘤异种移植模型上的肿瘤生长。NMS-P937 (45 mg/kg，iv 或 60 mg/kg，po) 在携带 HCT116 肿瘤异种移植模型小鼠中抑制肿瘤生长至相当程度 (TGI，静脉内和口服分别为 83% 和 79%)。NMS-P937 (120 mg/kg given for 4 cycles of 2 consecutive days with 10-day rest) 和阿糖胞苷 (75 mg/kg for 4 cycles of 5 consecutive days with 7-day rest) 在播散性白血病模型中的组合 AML-PS 具有良好的耐受性，并清楚地显示小鼠存活率增加。NMS-P937 (60 mg/kg bid os per day over 2 days with a 5 day rest) 与标准疗法相比显示出良好的疗效，在确定的疾病环境中显著增加了中位生存时间 (MST)。
体外研究：
NMS-1286937 是一种有效的、选择性的、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。NMS-1286937 还显示出对 FLT3、MELK 和 CK2 的抑制活性，IC50 值分别为 510、744 和 826 nM。NMS-P937 具有 ATP 竞争机制，可逆解离且无时间依赖性。NMS-P937 (10 μM) 具有选择性，对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性分别为 48% 和 40%。NMS-P937 对一组 137 种细胞系显示出抗增殖活性，137 种细胞系中有 60 种的 IC50 值低于 100 nM，137 种细胞系中只有 9 种的 IC50 值高于 1 μM。NMS-P937 对 AML-NS8 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 36 nM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备