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编 号:F136643
分子式:C19H22N2O
分子量:294.39
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生物活性:
Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) is a potent, seslective and orally active 5-HT3 receptor antagonist. Dehydro Palonosetron has no effect on the activities of 5-HT1 receptors, 5-HT2 receptors or 5-HT4 receptors.

体内研究:
在麻醉大鼠中,Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 通过静脉内、十二指肠内或经皮途径给药,剂量依赖性地抑制 2-甲基 5-HT 诱导的 Bezold-Jarisch 反射 (ID50:0.05 μg/kg;i.v.,5.7 μg/kg;i.d.,和 11.6 μg/室)。Dehydro Palonosetron (RS 42358-197;0.01 ng/kg-10 mg/kg;口服;一次) 可抑制因明/暗测试盒的厌恶情况而抑制的小鼠行为。Animal Model:Male albino BKW mice (30-35 g)
Dosage:0.01 ng/kg, 0.1 ng/kg, 1 ng/kg, 100 ng/kg, 1 μg/kg, 100 μg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Increased the proportion of time mice spent and the number of rearings and line crossings in the light area of the test chamber.

体外研究:
在体外功能实验中,Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 作为竞争性拮抗剂,对抗 5-HT 诱导的豚鼠回肠收缩,产生的 pA2 估计值为 8.1。Dehydro Palonosetron 对 5-HT1 样受体、5-HT2 受体或 5-HT4 受体没有任何激动或拮抗活性。
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