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编 号:F136631
分子式:C10H11FN2O
分子量:194.21
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生物活性:
RO5263397 is a potent, selective, and orally available TAAR1 agonist, with EC50s of 17 and 35 nM for human TAAR1 and rat TAAR1, respectively. RO5263397 regulates wakefulness and EEG spectral composition. Antidepressant-like effect.

体内研究:
RO5263397 (0.1-1.0 mg/kg;口服;在中光阶段 (ZT6) 给药) 以 0.3 和 1 mg/kg 增加清醒时间。 RO5263397 (0.3和 1.0 mg/kg;po) 减少 WT 小鼠的 NREM 时间。RO5263397 (0.3 和 1.0 mg/kg;口服;在 OE 小鼠中) 显著增加 5-6 小时 OE 小鼠的清醒时间。在所有剂量下,NREM 睡眠被抑制 4-6 小时,REM 睡眠几乎被完全抑制,为 6 小时。Animal Model:Adult 4-5-month-old male WT littermates (C57BL/6 background)
Dosage:0.1, 0.3, 1?mg/kg
Administration:p.o.; dosing at the mid-light phase (ZT6)?
Result:Increased wake time at 0.3 and 1?mg/kg
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