产品
编 号：F135903
分子式：C27H31FN4O2
分子量：462.56
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结构图
CAS No: 1355326-35-0
产品详情
生物活性：
AGI-5198 (IDH-C35) is a potent and selective mutant IDH1R132H inhibitor with an IC50 of 0.07 μM.
体内研究：
AGI-5198 (450 mg/kg，po) 对人神经胶质瘤异种移植物的肿瘤生长产生 50% 至 60% 的生长抑制。来自 AGI-5198 处理的小鼠的肿瘤显示出用针对 Ki-67 蛋白的抗体染色减少。AGI-5198 不影响 IDH1 野生型神经胶质瘤异种移植物的生长。
体外研究：
TS603 神经胶质瘤细胞沉淀中 R-2HG 浓度的测量表明，AGI-5198 对突变体 IDH1 酶的抑制具有剂量依赖性。AGI-5198 不会损害仅表达野生型 IDH1 等位基因 (TS676 和 TS516) 的两种源自患者的神经胶质瘤细胞系的集落形成。IDH1 (R132H) 突变杂合的癌细胞表现出较少的 IDH 介导的 NADPH 产生，因此在暴露于电离辐射 (IR) 后，与IDH1野生型细胞相比，有更高水平的活性氧、DNA双链断裂和细胞死亡。IDH1 (R132H) 抑制剂 AGI-5198 可逆转这些作用。
AGI-5198 (IDH-C35) is a potent and selective mutant IDH1R132H inhibitor with an IC50 of 0.07 μM.
体内研究：
AGI-5198 (450 mg/kg，po) 对人神经胶质瘤异种移植物的肿瘤生长产生 50% 至 60% 的生长抑制。来自 AGI-5198 处理的小鼠的肿瘤显示出用针对 Ki-67 蛋白的抗体染色减少。AGI-5198 不影响 IDH1 野生型神经胶质瘤异种移植物的生长。
体外研究：
TS603 神经胶质瘤细胞沉淀中 R-2HG 浓度的测量表明，AGI-5198 对突变体 IDH1 酶的抑制具有剂量依赖性。AGI-5198 不会损害仅表达野生型 IDH1 等位基因 (TS676 和 TS516) 的两种源自患者的神经胶质瘤细胞系的集落形成。IDH1 (R132H) 突变杂合的癌细胞表现出较少的 IDH 介导的 NADPH 产生，因此在暴露于电离辐射 (IR) 后，与IDH1野生型细胞相比，有更高水平的活性氧、DNA双链断裂和细胞死亡。IDH1 (R132H) 抑制剂 AGI-5198 可逆转这些作用。
产品资料
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