产品
编 号：F132381
分子式：C22H18FN7
分子量：399.42
分子式：C22H18FN7
分子量：399.42
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1352608-82-2
产品详情
生物活性：
Vactosertib (EW-7197) is a potent, orally active and ATP-competitive activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitor with an IC50 of 12.9 nM. Vactosertib also inhibits ALK2 and ALK4 (IC50 of 17.3 nM) at nanomolar concentrations. Vactosertib has potently antimetastatic activity and anticancer effect.
体内研究：
Vactosertib (40 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 处理抑制 MMTV/c-Neu 小鼠的 Smad/TGFβ 信号、细胞迁移、侵袭和肺转移。 Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并延长 4T1-Luc 和 4T1 乳腺癌荷瘤小鼠的存活时间。Animal Model:Mammary tumor virus (MMTV)/c-Neu female mice (32-week-old)
Dosage:40 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every other day; for 10 weeks
Result:Inhibited Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice.
体外研究：
Vactosertib (10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 处理以剂量依赖性方式阻断 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化。 Vactosertib 抑制4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 对 4T1 细胞中 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM。 Vactosertib 可消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 TGFβ1下调CDH1 mRNA水平，上调FN1、HMGA2 (高迁移率组AT-hook 2)、SNAI1和SNAI2 (分别为 Snail 家族锌指 1 和 2)。此外，Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导的对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响。
Vactosertib (EW-7197) is a potent, orally active and ATP-competitive activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitor with an IC50 of 12.9 nM. Vactosertib also inhibits ALK2 and ALK4 (IC50 of 17.3 nM) at nanomolar concentrations. Vactosertib has potently antimetastatic activity and anticancer effect.
体内研究：
Vactosertib (40 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 处理抑制 MMTV/c-Neu 小鼠的 Smad/TGFβ 信号、细胞迁移、侵袭和肺转移。 Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并延长 4T1-Luc 和 4T1 乳腺癌荷瘤小鼠的存活时间。Animal Model:Mammary tumor virus (MMTV)/c-Neu female mice (32-week-old)
Dosage:40 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every other day; for 10 weeks
Result:Inhibited Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice.
体外研究：
Vactosertib (10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 处理以剂量依赖性方式阻断 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化。 Vactosertib 抑制4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 对 4T1 细胞中 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM。 Vactosertib 可消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 TGFβ1下调CDH1 mRNA水平，上调FN1、HMGA2 (高迁移率组AT-hook 2)、SNAI1和SNAI2 (分别为 Snail 家族锌指 1 和 2)。此外，Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导的对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备