产品
编 号：F131875
分子式：C19H21F4N5O3
分子量：443.4
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分子量：443.4
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结构图
CAS No: 1351761-44-8
产品详情
生物活性：
GNE-7915 is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with an IC50 of 9 nM.
体外研究：
保持 C-2'/C-5' 处的甲氧基/氟排列和不同的氨基烷基 R1 取代导致 GNE-7915 和化合物 19 的 LRRK2 细胞活性为单位数纳摩尔。在 0.1 μM 下扩展 Invitrogen 激酶分析 (187 种激酶) GNE-7915 (LRRK2 Ki 的 100 倍) 和 19 (LRRK2 Ki 的 250 倍) 均导致仅 TTK 显示出大于 50% 的抑制。使用 DiscoverX KinomeScan55 竞争性结合测定面板 (包括 392 种独特的激酶) 也对 0.1 μM 的 GNE-7915 进行选择性分析。对 10 种激酶检测到 >50% 的探针位移结合，仅对 LRRK2、TTK 和 ALK 检测到 >65%，进一步支持了 GNE-7915 对 LRRK2 的出色选择性。Cerep 受体分析 (包括扩展的脑组) 表明 GNE-7915 和 19 仅抑制 5-HT2B，在 10 μM 时抑制 >70%。GNE-7915 和 19 在体外功能试验中被证实是中等强度的 5-HT2B 拮抗剂。
GNE-7915 is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with an IC50 of 9 nM.
体外研究：
保持 C-2'/C-5' 处的甲氧基/氟排列和不同的氨基烷基 R1 取代导致 GNE-7915 和化合物 19 的 LRRK2 细胞活性为单位数纳摩尔。在 0.1 μM 下扩展 Invitrogen 激酶分析 (187 种激酶) GNE-7915 (LRRK2 Ki 的 100 倍) 和 19 (LRRK2 Ki 的 250 倍) 均导致仅 TTK 显示出大于 50% 的抑制。使用 DiscoverX KinomeScan55 竞争性结合测定面板 (包括 392 种独特的激酶) 也对 0.1 μM 的 GNE-7915 进行选择性分析。对 10 种激酶检测到 >50% 的探针位移结合，仅对 LRRK2、TTK 和 ALK 检测到 >65%，进一步支持了 GNE-7915 对 LRRK2 的出色选择性。Cerep 受体分析 (包括扩展的脑组) 表明 GNE-7915 和 19 仅抑制 5-HT2B，在 10 μM 时抑制 >70%。GNE-7915 和 19 在体外功能试验中被证实是中等强度的 5-HT2B 拮抗剂。
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