产品
编 号：F131269
分子式：C22H29FN6
分子量：396.5
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结构图
CAS No: 1350547-65-7
产品详情
生物活性：
UNC569 is a potent, reversible, ATP-competitive and orally active Mer kinase inhibitor with an IC50 of 2.9 nM and a Ki of 4.3 nM. UNC569 also inhibits Axl and Tyro3 with IC50s of 37 nM and 48 nM, respectively. UNC569 can be used for acute lymphoblastic leukemia (ALL) and atypical teratoid/rhabdoid tumors research
体内研究：
还在小鼠中通过静脉内 (IV) 和口服 (PO) 给药评估了 UNC569 (3 mg/kg) 的体内药代动力学特性。UNC569 具有低全身清除率 (19.5 mL/min/kg)、高分布容积 (Vss 为 5.83 L/kg) 和良好的口服生物利用度 (57%)。 将白血病斑马鱼浸泡在 4 μM UNC569 中连续处理 2 周。结果表明，与赋形剂和模拟处理的鱼相比，UNC569 可使肿瘤负荷降低 50% 以上。
体外研究：
UNC569 (24 小时) 在所有细胞系中诱导细胞凋亡，并增加裂解的 Caspase 3 和裂解的 PARP的水平。 UNC569 (1 μM；1.5 小时) 处理有效抑制激活 Mer 和下游信号，包括 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路。 UNC569 (1 小时) 抑制 Mer 磷酸化水平，IC50 值为 141 nM 和 193 nM在人类 B-ALL (急性淋巴细胞白血病) 697 和 Jurkat 细胞系中。
UNC569 is a potent, reversible, ATP-competitive and orally active Mer kinase inhibitor with an IC50 of 2.9 nM and a Ki of 4.3 nM. UNC569 also inhibits Axl and Tyro3 with IC50s of 37 nM and 48 nM, respectively. UNC569 can be used for acute lymphoblastic leukemia (ALL) and atypical teratoid/rhabdoid tumors research
体内研究：
还在小鼠中通过静脉内 (IV) 和口服 (PO) 给药评估了 UNC569 (3 mg/kg) 的体内药代动力学特性。UNC569 具有低全身清除率 (19.5 mL/min/kg)、高分布容积 (Vss 为 5.83 L/kg) 和良好的口服生物利用度 (57%)。 将白血病斑马鱼浸泡在 4 μM UNC569 中连续处理 2 周。结果表明，与赋形剂和模拟处理的鱼相比，UNC569 可使肿瘤负荷降低 50% 以上。
体外研究：
UNC569 (24 小时) 在所有细胞系中诱导细胞凋亡，并增加裂解的 Caspase 3 和裂解的 PARP的水平。 UNC569 (1 μM；1.5 小时) 处理有效抑制激活 Mer 和下游信号，包括 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路。 UNC569 (1 小时) 抑制 Mer 磷酸化水平，IC50 值为 141 nM 和 193 nM在人类 B-ALL (急性淋巴细胞白血病) 697 和 Jurkat 细胞系中。
产品资料
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