产品
编 号：F131267
分子式：C24H29N9
分子量：443.55
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CAS No: 1350544-93-2
产品详情
生物活性：
Ruserontinib (SKLB1028) is an orally active multikinase inhibitor of EGFR, FLT3 and Abl, with an IC50 value of 55 nM for human FLT3, and has antitumor activity.
体内研究：
Ruserontinib (SKLB1028)（5-70 mg/kg，每天口服一次，18 天）在 MV4-11 和 K562 异种移植 NOD-SCID 模型中具有抗肿瘤作用。Animal Model:MV4-11 and K562 xenograft NOD-SCID models
Dosage:5, 10, 20 mg/kg,70 mg/kg
Administration:orally once daily, 18 days
Result:Prevented tumor growth at a dose of 5 mg/kg, and caused rapid and complete tumor regression in both groups of mice at a dose of 10 or 20 mg/kg.Significantly inhibited the proliferation and induced apoptosis of MV4-11 and K562 cells at a dose of 70 mg/kg.
体外研究：
Ruserontinib (SKLB1028)可以显著抑制表达 FLT3-ITD的 mf4 -11 细胞的生长，IC50值为 0.002 μM，抑制表达 wt-FLT3 的 RS4-11 细胞增殖的 IC50值为 0.790 μM，抑制稳定表达人 FLT3ITD 的 Ba/F3 细胞生长的IC50值为 0.01 μM，抑制表达 Bcr-Abl 突变体的 K562 细胞生长的 IC50为0.190 μM。 Ruserontinib (SKLB1028) (0-100 nM, 20 h)导致 MV4-11 细胞的 pro-caspase-3水平呈剂量依赖性下降，而被切割的 caspase-3 片段水平呈剂量依赖性增加，并且可以以剂量依赖的方式抑制 STAT5 和 Erk1/2 的磷酸化。
Ruserontinib (SKLB1028) is an orally active multikinase inhibitor of EGFR, FLT3 and Abl, with an IC50 value of 55 nM for human FLT3, and has antitumor activity.
体内研究：
Ruserontinib (SKLB1028)（5-70 mg/kg，每天口服一次，18 天）在 MV4-11 和 K562 异种移植 NOD-SCID 模型中具有抗肿瘤作用。Animal Model:MV4-11 and K562 xenograft NOD-SCID models
Dosage:5, 10, 20 mg/kg,70 mg/kg
Administration:orally once daily, 18 days
Result:Prevented tumor growth at a dose of 5 mg/kg, and caused rapid and complete tumor regression in both groups of mice at a dose of 10 or 20 mg/kg.Significantly inhibited the proliferation and induced apoptosis of MV4-11 and K562 cells at a dose of 70 mg/kg.
体外研究：
Ruserontinib (SKLB1028)可以显著抑制表达 FLT3-ITD的 mf4 -11 细胞的生长，IC50值为 0.002 μM，抑制表达 wt-FLT3 的 RS4-11 细胞增殖的 IC50值为 0.790 μM，抑制稳定表达人 FLT3ITD 的 Ba/F3 细胞生长的IC50值为 0.01 μM，抑制表达 Bcr-Abl 突变体的 K562 细胞生长的 IC50为0.190 μM。 Ruserontinib (SKLB1028) (0-100 nM, 20 h)导致 MV4-11 细胞的 pro-caspase-3水平呈剂量依赖性下降，而被切割的 caspase-3 片段水平呈剂量依赖性增加，并且可以以剂量依赖的方式抑制 STAT5 和 Erk1/2 的磷酸化。
产品资料
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