产品
编 号：F130808
分子式：C19H21NO
分子量：279.38
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CAS No: 134865-74-0
产品详情
生物活性：
4-P-PDOT is a potent, selective and affinity Melatonin receptor (MT2) antagonist. 4-P-PDOT is >300-fold more selective for MT2 than MT1. 4-P-PDOT significantly counteracts Melatonin-mediated antioxidant effects (GSH/GSSG ratio, phospho-ERK, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity).
体内研究：
4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；静脉注射；klotho突变小鼠）治疗可显着逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。并显着逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。 4-P-PDOT 治疗显着逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。 4-P-PDOT 还可以抵消 Melatonin 介导的信号衰减，该信号是 klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 结合活性和 GCL mRNA 表达降低的反应。Animal Model:Klotho mutant mice treatment with Melatonin
Dosage:0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.
体外研究：
在 CHO-mt1 细胞中，氨基四氢萘 4-P-PDOT (10 mM) 对毛喉素刺激的环 AMP 水平没有影响，无论是单独使用还是在褪黑激素存在的情况下。相反，在 CHO-MT2 细胞中，4-P-PDOT 是一种激动剂，对毛喉素刺激的环 AMP 产生浓度依赖性抑制，pEC50 值为 8.72，内在活性为 0.86。
4-P-PDOT is a potent, selective and affinity Melatonin receptor (MT2) antagonist. 4-P-PDOT is >300-fold more selective for MT2 than MT1. 4-P-PDOT significantly counteracts Melatonin-mediated antioxidant effects (GSH/GSSG ratio, phospho-ERK, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity).
体内研究：
4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；静脉注射；klotho突变小鼠）治疗可显着逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。并显着逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。 4-P-PDOT 治疗显着逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。 4-P-PDOT 还可以抵消 Melatonin 介导的信号衰减，该信号是 klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 结合活性和 GCL mRNA 表达降低的反应。Animal Model:Klotho mutant mice treatment with Melatonin
Dosage:0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.
体外研究：
在 CHO-mt1 细胞中，氨基四氢萘 4-P-PDOT (10 mM) 对毛喉素刺激的环 AMP 水平没有影响，无论是单独使用还是在褪黑激素存在的情况下。相反，在 CHO-MT2 细胞中，4-P-PDOT 是一种激动剂，对毛喉素刺激的环 AMP 产生浓度依赖性抑制，pEC50 值为 8.72，内在活性为 0.86。
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