产品
编 号：F015016
分子式：C28H21F4N5O2
分子量：535.49
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分子量：535.49
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1033769-28-6
产品详情
生物活性：
GNF-5837 is a potent, selective, and orally bioavailable pan-tropomyosin receptor kinase (TRK) inhibitor which display antiproliferative effects in cellular Ba/F3 assays ( IC50 values of 7 nM, 9 nM and 11 nM for cells containing the fusion proteins Tel-TrkC, Tel-TrkB and Tel-TrkA, respectively) .
体内研究：
GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 10 天；小鼠) 处理可抑制源自同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞的小鼠异种移植模型的肿瘤生长。Animal Model:Mouse xenograft model
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily; for 10 days
Result:72 and 100% tumor regression was observed at 50 and 100 mg/kg, respectively. At 25 mg/kg, only partial tumor growth inhibition was achieved.
体外研究：
GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理 GOT1 细胞以时间和剂量依赖的方式降低细胞活力。 GNF- 5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号下调。 GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞。 GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 处理增加凋亡细胞死亡。
GNF-5837 is a potent, selective, and orally bioavailable pan-tropomyosin receptor kinase (TRK) inhibitor which display antiproliferative effects in cellular Ba/F3 assays ( IC50 values of 7 nM, 9 nM and 11 nM for cells containing the fusion proteins Tel-TrkC, Tel-TrkB and Tel-TrkA, respectively) .
体内研究：
GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 10 天；小鼠) 处理可抑制源自同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞的小鼠异种移植模型的肿瘤生长。Animal Model:Mouse xenograft model
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily; for 10 days
Result:72 and 100% tumor regression was observed at 50 and 100 mg/kg, respectively. At 25 mg/kg, only partial tumor growth inhibition was achieved.
体外研究：
GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理 GOT1 细胞以时间和剂量依赖的方式降低细胞活力。 GNF- 5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号下调。 GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞。 GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 处理增加凋亡细胞死亡。
产品资料
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