产品
编 号：F130275
分子式：C31H39N7O2
分子量：541.69
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结构图
CAS No: 1346704-33-3
产品详情
生物活性：
GSK343 is a highly potent and selective EZH2 inhibitor with an IC50 of 4 nM.
体内研究：
与对照组相比，GSK343 (5 mg/kg) 处理的小鼠表现出显著肿瘤生长抑制。GSK343 处理组的平均肿瘤体积和重量显著降低。早在植入后 20 天，与对照组相比，在 GSK343 处理组中观察到肿瘤生长显著减少；这种差异在其他研究中一直存在。此外，与对照组相比，异种移植模型中 GSK343 处理的动物显示 E-cadherin 信使 RNA 水平显著增加，但波形蛋白信使 RNA 水平显著降低。
体外研究：
GSK343 在吡啶酮的4位含有正丙基，EZH2 Kiapp=1.2±0.2 nM。在这项为期 6 天的增殖试验中，在本研究评估的细胞系中，前列腺癌细胞系 LNCaP 对 EZH2 抑制最敏感，GSK343的生长 IC50 值为 2.9 μM >。发现 GSK343 在 HeLa 细胞中的半数最大抑制浓度值为 13 μM，在 SiHa 细胞中为 15 μM。
GSK343 is a highly potent and selective EZH2 inhibitor with an IC50 of 4 nM.
体内研究：
与对照组相比，GSK343 (5 mg/kg) 处理的小鼠表现出显著肿瘤生长抑制。GSK343 处理组的平均肿瘤体积和重量显著降低。早在植入后 20 天，与对照组相比，在 GSK343 处理组中观察到肿瘤生长显著减少；这种差异在其他研究中一直存在。此外，与对照组相比，异种移植模型中 GSK343 处理的动物显示 E-cadherin 信使 RNA 水平显著增加，但波形蛋白信使 RNA 水平显著降低。
体外研究：
GSK343 在吡啶酮的4位含有正丙基，EZH2 Kiapp=1.2±0.2 nM。在这项为期 6 天的增殖试验中，在本研究评估的细胞系中，前列腺癌细胞系 LNCaP 对 EZH2 抑制最敏感，GSK343的生长 IC50 值为 2.9 μM >。发现 GSK343 在 HeLa 细胞中的半数最大抑制浓度值为 13 μM，在 SiHa 细胞中为 15 μM。
产品资料
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