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编 号：F128751
分子式：C29H26BrN2PS
分子量：545.47
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CAS No: 1345964-89-7
产品详情
生物活性：
ML154 (NCGC84) is a selective, brain-penetrant and non-peptide neuropeptide S receptor (NPSR) antagonist with a pA2 of 9.98. ML154 potently inhibits NPS-stimulated cellular calcium, cAMP, and ERK phosphorylation responses with IC50 values of 36.5 nM, 22.1 nM, and 9.3 nM, respectively.
体内研究：
ML154（NCGC84；1 mg/kg；腹腔注射；一次）可阻断大鼠中央杏仁核（参与调节酒精摄入量的区域）中酒精诱导的 ERK 磷酸化。ML154 还会减少操作性酒精自我管理，并降低酒精奖励的动机（使用渐进比率反应测量）。Animal Model:Male Wistar rats (300-350 g) injected with alcohol
Dosage:1 mg/kg (10% Solutol, 10% N,N-dimethylacetamide, and 80% 10 mM PBS, pH 7.4)
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:Inhibited alcohol-induced central ERK phosphorylation in vivo.
体外研究：
ML154（NCGC84；0.001-1 μM；30 分钟）以浓度依赖性方式抑制 NPS 诱导的 ERK 磷酸化。
ML154 (NCGC84) is a selective, brain-penetrant and non-peptide neuropeptide S receptor (NPSR) antagonist with a pA2 of 9.98. ML154 potently inhibits NPS-stimulated cellular calcium, cAMP, and ERK phosphorylation responses with IC50 values of 36.5 nM, 22.1 nM, and 9.3 nM, respectively.
体内研究：
ML154（NCGC84；1 mg/kg；腹腔注射；一次）可阻断大鼠中央杏仁核（参与调节酒精摄入量的区域）中酒精诱导的 ERK 磷酸化。ML154 还会减少操作性酒精自我管理，并降低酒精奖励的动机（使用渐进比率反应测量）。Animal Model:Male Wistar rats (300-350 g) injected with alcohol
Dosage:1 mg/kg (10% Solutol, 10% N,N-dimethylacetamide, and 80% 10 mM PBS, pH 7.4)
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:Inhibited alcohol-induced central ERK phosphorylation in vivo.
体外研究：
ML154（NCGC84；0.001-1 μM；30 分钟）以浓度依赖性方式抑制 NPS 诱导的 ERK 磷酸化。
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