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编 号:F128711
分子式:C13H27BN2O4
分子量:286.18
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II with IC50s of 223 and 509 nM, respectively.

体内研究:
在禁食动物中以 10 mg/kg 静脉内给药后,Arginase inhibitor 1 的终末消除半衰期 (t1/2) 为 3.3 小时,分布容积和全身清除率为 1.86 L/公斤和 7.89 mL/分钟/公斤,分别。Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg,po) 的口服生物利用度为 28%,Cmax 为 0.45 mg/L。

体外研究:
Arginase inhibitor 1 抑制人精氨酸酶 I 和 II,IC50 分别为 223±22.3 和 509±85.1 nM,并且在过表达人精氨酸酶 I (CHO 细胞) 的重组细胞测定中具有活性。Arginase inhibitor 1 是一种新型第二代精氨酸酶抑制剂,在大鼠心肌缺血/再灌注损伤 (MI/RI) 模型中具有显著活性。Arginase inhibitor 1 在体外酶和细胞测定中均有效对抗 hARG I。在过表达 hArgI 的 CHO 细胞中,Arginase inhibitor 1 的 IC50 为 8 μM。
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