产品
编 号：F128671
分子式：C27H37Cl2N3O3
分子量：522.51
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结构图
CAS No: 1345675-25-3
产品详情
生物活性：
E6446 dihydrochloride is a potent and orally acitve TLR7 and TLR9 antagonist, used in the research of deleterious inflammatory responses. E6446 dihydrochloride is also a potent SCD1 inhibitor (KD: 4.61 μM), significantly inhibiting adipogenic differentiation and hepatic lipogenesis through SCD1-ATF3 signaling. E6446 dihydrochloride also improves liver pathology in high-fat diet (HFD)-fed mice and may be useful in the study of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).
体内研究：
E6446 dihydrochloride (20 mg/kg，口服) 几乎完全抑制 CpG1668 诱导的 IL-6 产生，并在 20 和 60 mg/kg 剂量依赖性地抑制小鼠体内 ANA (抗核抗体) 的产生。E6446 dihydrochloride (20，60 mg/kg，po) 剂量依赖性地抑制小鼠中的 TLR9 信号传导。E6446 dihydrochloride (60、120 mg/kg，口服) 可防止啮齿动物疟疾中 TLR 的高反应性和 LPS 诱导的感染性休克，降低急性疟疾期间的 TLR 反应性，抑制 TLR7 和 TLR9 的激活。
体外研究：
E6446 dihydrochloride 是一种有效的口服活性 TLR7 和 TLR9 抑制剂。E6446 dihydrochloride 有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 值为 10 nM，但在抑制 HEK:TLR4 细胞的 LPS 内毒素刺激或 HEK:TLR7 细胞的 R848 刺激方面效果明显较差. E6446 dihydrochloride 有效抑制 CpG2216 诱导的 IL-6 产生，但对 TLR3 配体聚肌苷-胞嘧啶的诱导无效。E6446 dihydrochloride 抑制 TLR7 的能力是配体依赖性的，E6446 dihydrochloride 是 RNA 诱导 IL-6 的有效抑制剂，但对小分子咪唑喹啉配体 R-848 诱导 IL-6 的抑制剂相对较弱。E6446 dihydrochloride 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 在 1 到 10 μM 范围内。E6446 dihydrochloride (0.01-0.03 μM) 用 CpG ODN 2006 特异性抑制 TLR9 激活，并在 2-8 μM 时阻断由咪唑喹啉化合物 R848 激活的 TLR7/8。E6446 dihydrochloride 在 30 μM 时减少 50% 的 TLR4 激活，并且在用 oligo 2006 刺激的 HEK-TLR9 细胞和用 oligo 2216 刺激的人 PBMC 中显示 IC50 分别为 0.01 μM 和 0.23 μM。
E6446 dihydrochloride is a potent and orally acitve TLR7 and TLR9 antagonist, used in the research of deleterious inflammatory responses. E6446 dihydrochloride is also a potent SCD1 inhibitor (KD: 4.61 μM), significantly inhibiting adipogenic differentiation and hepatic lipogenesis through SCD1-ATF3 signaling. E6446 dihydrochloride also improves liver pathology in high-fat diet (HFD)-fed mice and may be useful in the study of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).
体内研究：
E6446 dihydrochloride (20 mg/kg，口服) 几乎完全抑制 CpG1668 诱导的 IL-6 产生，并在 20 和 60 mg/kg 剂量依赖性地抑制小鼠体内 ANA (抗核抗体) 的产生。E6446 dihydrochloride (20，60 mg/kg，po) 剂量依赖性地抑制小鼠中的 TLR9 信号传导。E6446 dihydrochloride (60、120 mg/kg，口服) 可防止啮齿动物疟疾中 TLR 的高反应性和 LPS 诱导的感染性休克，降低急性疟疾期间的 TLR 反应性，抑制 TLR7 和 TLR9 的激活。
体外研究：
E6446 dihydrochloride 是一种有效的口服活性 TLR7 和 TLR9 抑制剂。E6446 dihydrochloride 有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 值为 10 nM，但在抑制 HEK:TLR4 细胞的 LPS 内毒素刺激或 HEK:TLR7 细胞的 R848 刺激方面效果明显较差. E6446 dihydrochloride 有效抑制 CpG2216 诱导的 IL-6 产生，但对 TLR3 配体聚肌苷-胞嘧啶的诱导无效。E6446 dihydrochloride 抑制 TLR7 的能力是配体依赖性的，E6446 dihydrochloride 是 RNA 诱导 IL-6 的有效抑制剂，但对小分子咪唑喹啉配体 R-848 诱导 IL-6 的抑制剂相对较弱。E6446 dihydrochloride 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 在 1 到 10 μM 范围内。E6446 dihydrochloride (0.01-0.03 μM) 用 CpG ODN 2006 特异性抑制 TLR9 激活，并在 2-8 μM 时阻断由咪唑喹啉化合物 R848 激活的 TLR7/8。E6446 dihydrochloride 在 30 μM 时减少 50% 的 TLR4 激活，并且在用 oligo 2006 刺激的 HEK-TLR9 细胞和用 oligo 2216 刺激的人 PBMC 中显示 IC50 分别为 0.01 μM 和 0.23 μM。
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