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编 号:F128666
分子式:C15H18F3NO5
分子量:349.3
产品类型
结构图
CAS No: 134564-82-2
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产品详情
生物活性:
Befloxatone (MD-370503) is an orally active, selective and reversible inhibitor of Monoamine Oxidase A (MAO-A) (IC50=4 nM). Befloxatone increases the tissue level of monoamine, striatal dopamine and cortical norepinephrine. Befloxatone has antidepressant potential.
体内研究:
Befloxatone (0.75 mg/kg; i.p.; single dose) 在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平。Befloxatone (1 mg/kg; i.p.; single dose) 可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高。Befloxatone (0.03-0.3 mg/kg; p.o.; single dose) 在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响。Befloxatone (1.5 mg/kg; p.o.; single dose) 在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性。
体外研究:
Befloxatone (100 nM; 0-100 min) 可逆抑制大鼠脑匀浆中的 MAO-A 活性,60 min 后不再发挥抑制作用。