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编 号:F128546
分子式:C19H18F2N6O
分子量:384.38
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Reldesemtiv (CK-2127107) is a selective, orally active and next-generation fast skeletal muscle troponin activator (FSTA). Reldesemtiv selectively activates fast skeletal myofibrils with an EC50 of 3.4 μM. Reldesemtiv increases exercise performance in a heart failure model.

体内研究:
Reldesemtiv (10 mg/kg;口服) 显著改善运动不耐受的 LAD-HF 大鼠的旋转杆性能。Reldesemtiv (10 mg/kg;iv) 增加 Ca在 LAD-HF 大鼠中,快速骨骼肌纤维的 2+ 敏感性和响应次最大刺激频率的肌肉力量增加。Reldesemtiv 增加肌节 Ca2 + 皮肤 LAD-HF 骨骼纤维的敏感性。Animal Model:Female Sprague-Dawley rats (Sham and left anterior descending coronary artery (LAD) heart failure (LAD-HF))
Dosage:10 mg/kg
Administration:p.o.
Result:Increased performance time by approximately 150% in LAD-HF rats (116±22 versus 283±47 seconds).

体外研究:
Reldesemtiv 选择性结合快速骨骼肌钙蛋白复合物并使其对钙敏感。
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