产品
编 号：F124298
分子式：C23H21FN6O
分子量：416.45
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结构图
CAS No: 1337532-29-2
产品详情
生物活性：
GSK2656157 is a selective and ATP-competitive inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) with an IC50 of 0.9 nM.
体内研究：
GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在 50 和 150 mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制。
体外研究：
GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和 CHOP，IC50 范围为 10-30 nM .在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响。 GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长。 GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的 eIF-2α 磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生。
GSK2656157 is a selective and ATP-competitive inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) with an IC50 of 0.9 nM.
体内研究：
GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在 50 和 150 mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制。
体外研究：
GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和 CHOP，IC50 范围为 10-30 nM .在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响。 GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长。 GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的 eIF-2α 磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生。
产品资料
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