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编 号:F123801
分子式:C15H13F6N3O4S2
分子量:477.4
产品类型
结构图
CAS No: 1335106-03-0
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产品详情
生物活性:
SR1001 is a selective RORα and RORγt inverse agonist with Kis 172 and 111 nM, respectively.
体内研究:
SR1001 有效缓解小鼠自身免疫性疾病的临床严重程度。对 C57BL/6 小鼠施用 SR1001 可抑制肝 ROR 靶基因 Cyp7b1、Rev-erbα 和丝氨酸 1的表达。SR1001 a RORα 反向激动剂消除小鼠体内柠檬酸合酶 mRNA 表达的昼夜节律模式。
体外研究:
SR1001 通过抑制 IL-17A 基因表达和蛋白质产生来抑制小鼠 TH17 细胞的发育。SR1001 以剂量依赖性方式降低共激活因子 TRAP220 NR box 2 肽与 RORγ 的相互作用 (IC50 值≈117 nM)。此外,将 SR1001 添加到分化的小鼠或人 TH17 细胞时,会抑制细胞因子的表达。