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编 号:F123682
分子式:C27H33Cl2FN4O8
分子量:631.48
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生物活性:
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) is a potent and broad-spectrum antibacterial agent.

体内研究:
Eravacycline dihydrochloride 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。Eravacycline dihydrochloride 在小鼠败血症模型中有效,证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对金黄色葡萄球菌的 50% 保护剂量值。对大肠杆菌分离株的 PD50 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd。

体外研究:
Eravacycline dihydrochloride 是针对鲍曼不动杆菌的有效抗生素,包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。Eravacycline dihydrochloride 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。Eravacycline dihydrochloride MIC50/90 值为 0.5/1 mg/L。Eravacycline dihydrochloride 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用,MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L。Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素,通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Eravacycline dihydrochloride 对除铜绿假单胞菌外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性,以及对主要革兰氏阳性病原体的出色活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。Eravacycline dihydrochloride 还表现出有效的核糖体抑制作用。Eravacycline dihydrochloride 对每个组中 90% 的分离株 (MIC90) 显示出有效的广谱活性,浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL,对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组和 Burkholderia cenocepacia ((MIC90 均为 32 μg/mL)。Eravacycline dihydrochloride 对多重耐药细菌具有活性,包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制,包括碳青霉烯耐药性。
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