产品
编 号：F014492
分子式：C25H23Cl2N5O
分子量：480.39
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结构图
CAS No: 1032350-13-2
产品详情
生物活性：
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) is an orally active, BBB-penetrated allosteric AKT inhibitor with IC50s of 5 nM, 12 nM, and 65 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. MK-2206 dihydrochloride induces autophagy.
体内研究：
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次；持续 2 周) 均可抑制人 CNE-2 异种移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未观察到其他明显毒性。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃；120 mg/kg；隔天；持续 3 周) 显著抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长。Animal Model:Four- to 6-week-old male BALB/c nude mice with CNE-2 xenografts
Dosage:240 mg/kg and 480 mg/kg
Administration:Oral gavage; 240 mg/kg for three times a week; 480 mg/kg for once a week; for 2 weeks
Result:Both doses inhibited the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice.
体外研究：
MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增值。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加，并伴随 S 期细胞数量减少。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平，不影响 GSKα/β 和 AKT 的磷酸化。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白。
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) is an orally active, BBB-penetrated allosteric AKT inhibitor with IC50s of 5 nM, 12 nM, and 65 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. MK-2206 dihydrochloride induces autophagy.
体内研究：
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次；持续 2 周) 均可抑制人 CNE-2 异种移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未观察到其他明显毒性。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃；120 mg/kg；隔天；持续 3 周) 显著抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长。Animal Model:Four- to 6-week-old male BALB/c nude mice with CNE-2 xenografts
Dosage:240 mg/kg and 480 mg/kg
Administration:Oral gavage; 240 mg/kg for three times a week; 480 mg/kg for once a week; for 2 weeks
Result:Both doses inhibited the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice.
体外研究：
MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增值。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加，并伴随 S 期细胞数量减少。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平，不影响 GSKα/β 和 AKT 的磷酸化。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白。
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