产品
编 号：F122780
分子式：C16H16N6
分子量：292.34
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结构图
CAS No: 1333377-65-3
产品详情
生物活性：
CHR-6494 is a potent inhibitor of haspin, with an IC50 of 2 nM. CHR-6494 inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 can be used in the research of cancer.
体内研究：
CHR-6494 (50 mg/kg；腹腔注射；在连续 5 个日期的 2 个周期, 15 d) 在携带 HCT-116 人结直肠癌细胞的裸鼠体内抑制肿瘤生长且体重无明显变化。 CHR-6494 (20 mg/kg；连续15天腹腔注射) 与对照组相比，对携带 MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用。 CHR-6494 (20 mg/kg；腹腔注射连续15天) 增强 MLN8237 (20 mg/kg；po) 对体内肿瘤体积和重量的抑制。
体外研究：
CHR-6494 (0-10-5 nM；72 小时) 剂量依赖性地抑制癌细胞的生长，例如 HCT-116、HeLa、MDA-MB-231 和 Wi-38 细胞，IC50 分别为 500 nM、473 nM、752 nM 和 1059 nM。 CHR-6494 (500 nM) 产生有丝分裂纺锤体形态异常和中心体扩增的有丝分裂突变，并上调纺锤体装配检查点蛋白 BUB1 和有丝分裂停滞标志物细胞周期蛋白 B1。 CHR-6494 具有抑制活性针对黑色素瘤细胞系，包括 BRAFV600E 突变体、NRAS 突变体和野生型细胞，IC50 范围为 396 nM 至 1229 nM。 CHR-6494 (300 nM 和 600 nM；72 小时) 诱导细胞凋亡，在 COLO-792 细胞中分别将 caspase 3/7 活性提高 3 倍和 6 倍，在 RPMI-7951 细胞中提高 8.5 倍和 16 倍。 CHR-6494 与 MEK 抑制剂联合使用可协同抑制黑色素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过在不同阶段阻止黑色素瘤细胞独立调节细胞周期进程，以及抑制黑色素瘤细胞的迁移。 CHR-6494 (50、200 nM；1 周) 增强 MLN8237 在 MDA-MB-231、SKBR3 乳腺癌细胞中的抗增殖作用。 CHR-6494 (200 nM；72 小时) 与 MLN8237 结合使用增强 MDA-MB-231 和 SKBR3 细胞的凋亡。
CHR-6494 is a potent inhibitor of haspin, with an IC50 of 2 nM. CHR-6494 inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 can be used in the research of cancer.
体内研究：
CHR-6494 (50 mg/kg；腹腔注射；在连续 5 个日期的 2 个周期, 15 d) 在携带 HCT-116 人结直肠癌细胞的裸鼠体内抑制肿瘤生长且体重无明显变化。 CHR-6494 (20 mg/kg；连续15天腹腔注射) 与对照组相比，对携带 MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用。 CHR-6494 (20 mg/kg；腹腔注射连续15天) 增强 MLN8237 (20 mg/kg；po) 对体内肿瘤体积和重量的抑制。
体外研究：
CHR-6494 (0-10-5 nM；72 小时) 剂量依赖性地抑制癌细胞的生长，例如 HCT-116、HeLa、MDA-MB-231 和 Wi-38 细胞，IC50 分别为 500 nM、473 nM、752 nM 和 1059 nM。 CHR-6494 (500 nM) 产生有丝分裂纺锤体形态异常和中心体扩增的有丝分裂突变，并上调纺锤体装配检查点蛋白 BUB1 和有丝分裂停滞标志物细胞周期蛋白 B1。 CHR-6494 具有抑制活性针对黑色素瘤细胞系，包括 BRAFV600E 突变体、NRAS 突变体和野生型细胞，IC50 范围为 396 nM 至 1229 nM。 CHR-6494 (300 nM 和 600 nM；72 小时) 诱导细胞凋亡，在 COLO-792 细胞中分别将 caspase 3/7 活性提高 3 倍和 6 倍，在 RPMI-7951 细胞中提高 8.5 倍和 16 倍。 CHR-6494 与 MEK 抑制剂联合使用可协同抑制黑色素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过在不同阶段阻止黑色素瘤细胞独立调节细胞周期进程，以及抑制黑色素瘤细胞的迁移。 CHR-6494 (50、200 nM；1 周) 增强 MLN8237 在 MDA-MB-231、SKBR3 乳腺癌细胞中的抗增殖作用。 CHR-6494 (200 nM；72 小时) 与 MLN8237 结合使用增强 MDA-MB-231 和 SKBR3 细胞的凋亡。
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