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编 号:F122626
分子式:C16H16F3N3O3
分子量:355.31
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生物活性:
KPT-185 is an orally bioavailable and selective inhibitor of CRM1 and displays potent antiproliferative properties at submicromolar concentrations (IC50=100-500 nM), induces apoptosis, cell-cycle arrest, and myeloid differentiation in AML cell lines and patient blasts.

体外研究:
KPT-185 导致 MV4-11 和 OCI-AML3 细胞细胞核中 CRM1 蛋白水平显著降低,p53 显著积累。KPT-185 (1-1000 nM;72 h) 显著降低 HPB-ALL、Jurkat、CCRF-CEM、MOLT-4、KOPTK1、LOUCY 细胞的生长,IC50 为 16-395 nM。KPT-185 导致 MOLT-4 细胞系在 G1 期细胞周期阻滞。
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