产品
编 号：F014448
分子式：C20H22ClN3O3
分子量：387.86
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产品类型
规格
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1032229-33-6
产品详情
生物活性：
A939572 is a potent, and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 values of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.
体内研究：
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比)，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比)，在大约 1 周的处理后记录到显著减少。
体外研究：
A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作用。A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出显著的剂量依赖性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖减少 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达。
A939572 is a potent, and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 values of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.
体内研究：
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比)，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比)，在大约 1 周的处理后记录到显著减少。
体外研究：
A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作用。A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出显著的剂量依赖性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖减少 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达。
产品资料
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