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编 号:F014215
分子式:C17H20N4O2S
分子量:344.43
产品类型
结构图
CAS No: 1031602-63-7
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产品详情
生物活性:
UNC3230 is a potent, selective and ATP-competitive PIP5K1C inhibitor with an IC50 of ~41 nM. UNC3230 also inhibits PIP4K2C and does not inhibit any of the other lipid kinases that regulate phosphoinositide levels. UNC3230 has antinociceptive and anticancer effects.
体内研究:
UNC3230 (2 nmol) 在鞘内注射野生型小鼠后两小时显著增加有害的热诱发爪子缩回潜伏期,表明具有抗伤害作用。 UNC3230 (2 nmol;鞘内注射) 然后一小时后将 1 nmol LPA 与 UNC3230 (2 nmol,鞘内注射) 共同注射。与载体相比,UNC3230 显著减弱热痛觉过敏和机械异常性疼痛。 UNC3230 (2 nmol;鞘内注射) 显著减弱弗氏完全佐剂 (CFA) 中的热痛觉过敏和机械异常性疼痛-发炎的后爪 (相对于对照控制),但在多天的时间过程中不影响控制 (非发炎) 后爪的热或机械敏感性。
体外研究:
相对于载体对照,用 100 nM UNC3230 (IC50 的约 2 倍) 处理的背根神经节 (DRG) 神经元的膜 PIP2 水平显著降低约 45%。相对于载体,UNC3230 显著降低培养的 DRG 神经元中溶血磷脂酸 (LPA) 诱发的钙信号传导。