产品
编 号：F014190
分子式：C21H21N3O2
分子量：347.41
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结构图
CAS No: 1031496-06-6
产品详情
生物活性：
CIM0216, a synthetic TRPM3 ligand, acts as a potent and selective agonist of?TRPM3. CIM0216 exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2 and TRPM4-8. CIM0216 acts in a TRPM3-dependent manner to induce pain and evoke neuropeptide release from sensory nerve terminals in vitro. CIM0216 is a powerful tool for studies of the physiological functions of TRPM3, and can be used for neurogenic inflammation research.
体外研究：
CIM0216 在 HEK-TRPM3 细胞中引发剂量依赖性 Ca2+ 反应[pEC50=0.77±0.1 μM]，这在未转染的 HEK293 细胞中未观察到。CIM0216 在 HEK-TRPM3 细胞的单细胞 FURA2 比例 Ca2+ 成像中诱导细胞内 Ca2+ 浓度的显著增加 (1,145±26 nM)。这些反应在未转染的 HEK 细胞或细胞外 Ca2+不存在的情况下未观察到。 CIM0216 (10 μM) 没有刺激/阻断作用对 TRPM1、TRPM4、TRPM6 或 TRPM7 电流的影响；然而，在激活 TRPM2 (16.6% 阻断) 和 TRPM5 (33.5% 阻断) 后观察到 CIM0216 的小阻断作用。CIM0216 对人类 TRPV1 和 TRPM8 通道激活也没有可检测到的影响。
CIM0216, a synthetic TRPM3 ligand, acts as a potent and selective agonist of?TRPM3. CIM0216 exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2 and TRPM4-8. CIM0216 acts in a TRPM3-dependent manner to induce pain and evoke neuropeptide release from sensory nerve terminals in vitro. CIM0216 is a powerful tool for studies of the physiological functions of TRPM3, and can be used for neurogenic inflammation research.
体外研究：
CIM0216 在 HEK-TRPM3 细胞中引发剂量依赖性 Ca2+ 反应[pEC50=0.77±0.1 μM]，这在未转染的 HEK293 细胞中未观察到。CIM0216 在 HEK-TRPM3 细胞的单细胞 FURA2 比例 Ca2+ 成像中诱导细胞内 Ca2+ 浓度的显著增加 (1,145±26 nM)。这些反应在未转染的 HEK 细胞或细胞外 Ca2+不存在的情况下未观察到。 CIM0216 (10 μM) 没有刺激/阻断作用对 TRPM1、TRPM4、TRPM6 或 TRPM7 电流的影响；然而，在激活 TRPM2 (16.6% 阻断) 和 TRPM5 (33.5% 阻断) 后观察到 CIM0216 的小阻断作用。CIM0216 对人类 TRPV1 和 TRPM8 通道激活也没有可检测到的影响。
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