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编 号:F119620
分子式:C15H8N2O2
分子量:248.24
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生物活性:
Tryptanthrin is an indole quinazoline that could be an alkaloid from indigo-bearing plants. Tryptanthrin is a potent and orally active cellular Leukotriene (LT) biosynthesis inhibitor. Tryptanthrin has anticancer activity. Tryptanthrin suppresses the expression levels of NOS1, COX-2, and NF-κB and regulates the expression levels of IL-2, IL-10, and TNF-α.

体内研究:
Tryptanthrin (25-100 mg/kg;ig;每天,持续 13 天;具有 4T1 异种移植物的雌性 Bal b/c 小鼠) 抑制肿瘤生长并调节 IL-2、IL-6、IL-10、IL-12 和 TNF-荷瘤小鼠中的 α 水平。 Tryptanthrin (10 mg/kg;口服;雄性 Wistar Han 大鼠) 在体内抑制 LTB4 形成。Animal Model:Female Bal b/c mice with 4T1 xenograft
Dosage:25, 50, and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily, for 13 days
Result:Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Animal Model:Male Wistar Han rats (220–230 g)
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Reduced LTB4 pleural levels by 46%.Reduced PGE2 levels (by 42%), exudate volume (by 80%) and the number of infiltrating cells (by 41%).

体外研究:
Tryptanthrin (0-60 μM;24,48和72 h) 抑制MCF-7细胞的增殖和集落形成。 Tryptanthrin (6.25-25 μM;48 h;MCF-7 细胞) 逆转 EMT 相关的 E-钙粘蛋白、MMP-2 和 Snail。 Tryptanthrin (0-30 μM;15 分钟;MCF-7 细胞) 减少白三烯 (LT)-在人中性粒细胞中形成,IC50 值为 0.6 μM。
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