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编 号:F119424
分子式:C22H28O4
分子量:356.46
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生物活性:
Vamorolone (VBP15) is a first-in-class, orally active dissociative steroidal anti-inflammatory agent and membrane-stabilizer. Vamorolone improves muscular dystrophy without side effects. Vamorolone shows potent NF-κB inhibition and substantially reduces hormonal effects.

体内研究:
在 mdx 小鼠中,与药理学糖皮质激素相比,Vamorolone (5-30 mg/kg;樱桃糖浆) 显示出更显著的副作用。Vamorolone (30 mg/kg;口服;每日一次,持续 20 天) 减少小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎的中枢神经系统炎症。Animal Model:C57BL/6 mice (experimental autoimmune encephalomyelitis)
Dosage:30 mg/kg
Administration:Orally; daily for 20 days (starting one day prior to MOG 33-55 peptide immunization and continuing)
Result:Reduced CNS inflammation in murine experimental autoimmune encephalomyelitis.

体外研究:
Vamorolone (VBP15) 以 1 nM 或更高浓度抑制 C2C12 肌肉细胞中 TNFα 诱导的促炎性 NF-κB 信号传导。Vamorolone 以相似的亲和力结合糖皮质激素受体 (GR) 和盐皮质激素受体 (MR)。 Vamorolone (0.1、1 μM;30 分钟) 在人类巨噬细胞中减少原发性组织中 IL1β 和 CCL5 炎症介质的产生。 Vamorolone 是一流的盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂/解离糖皮质激素受体 (GR) 配体。
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