产品
编 号：F119328
分子式：C29H37N7O5S
分子量：595.71
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1320346-97-1
产品详情
生物活性：
GLPG0187 is a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity; inhibits αvβ1-integrin with an IC50 of 1.3 nM. GLPG0187 inhibits migrasome biogenesis without cytotoxicity.
体内研究：
通过 GLPG0187 阻断 αv-整合素可显著减少其转移性肿瘤的生长。骨肿瘤负荷显著降低，骨转移/小鼠数量显著抑制。处理期间骨转移的进展和新骨转移的形成受到显著抑制。
体外研究：
在固相分析中，GLPG0187 对几种 RGD 整合素受体具有选择性，对 αvβ 的 IC50 分别为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM 1，αvβ3，αvβ5，αvβ6，αvβ8，α5β1。GLPG0187 是一种有效的破骨细胞骨吸收和血管生成抑制剂。用 GLPG0187 处理会剂量依赖性地增加 E-钙粘蛋白/波形蛋白比率，使细胞呈现更上皮、无柄的表型。GLPG0187 以剂量依赖性方式减小前列腺癌细胞乙醛脱氢酶高亚群的大小。GLPG0187 处理导致细胞变圆和结块。GLPG0187 表现出剂量依赖性的肿瘤细胞迁移显著减少。所有浓度的 GLPG0187 均显著降低细胞增殖。
GLPG0187 is a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity; inhibits αvβ1-integrin with an IC50 of 1.3 nM. GLPG0187 inhibits migrasome biogenesis without cytotoxicity.
体内研究：
通过 GLPG0187 阻断 αv-整合素可显著减少其转移性肿瘤的生长。骨肿瘤负荷显著降低，骨转移/小鼠数量显著抑制。处理期间骨转移的进展和新骨转移的形成受到显著抑制。
体外研究：
在固相分析中，GLPG0187 对几种 RGD 整合素受体具有选择性，对 αvβ 的 IC50 分别为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM 1，αvβ3，αvβ5，αvβ6，αvβ8，α5β1。GLPG0187 是一种有效的破骨细胞骨吸收和血管生成抑制剂。用 GLPG0187 处理会剂量依赖性地增加 E-钙粘蛋白/波形蛋白比率，使细胞呈现更上皮、无柄的表型。GLPG0187 以剂量依赖性方式减小前列腺癌细胞乙醛脱氢酶高亚群的大小。GLPG0187 处理导致细胞变圆和结块。GLPG0187 表现出剂量依赖性的肿瘤细胞迁移显著减少。所有浓度的 GLPG0187 均显著降低细胞增殖。
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