产品
编 号：F118169
分子式：C32H34F3N5O4
分子量：609.64
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1315330-17-6
产品详情
生物活性：
TL02-59 is an orally active, selective Src-family kinase Fgr inhibitor with an IC50 of 0.03 nM. TL02-59 inhibits Lyn and Hck with IC50s of 0.1 nM and 160 nM, respectively. TL02-59 potently suppresses acute myelogenous leukemia (AML) cell growth.
体内研究：
TL02-59 (口服给药；1 mg/kg 和 10 mg/kg；持续三周) 在 AML 小鼠模型中完全清除脾脏和外周血中的 AML 细胞，同时显著抑制骨髓受累。 TL02-59 的 t1/2 在静脉注射和口服给药方式下分别为5.7 小时和 6.5 小时。Animal Model:NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice with human MV4-11 AML cells
Dosage:1 and 10 mg/kg
Administration:Oral; for three weeks
Result:Eliminated AML cells from the spleen and peripheral blood in a mouse model of AML, while dramatically suppressing bone marrow involvement.
体外研究：
TL02-59 (0.1-1000 nM；6 小时) 有效抑制 TF-1 细胞中的 Fgr 自磷酸化，在 0.1-1 nM 时具有部分抑制作用，在 10 nM 以上时完全抑制。Hck、Lyn 和 Flt3 在 100 到 1000 nM 范围内受到抑制。 TL02-59 抑制表达该激酶的 AML 细胞系的生长并诱导细胞凋亡，效力为个位数 nM。 TL02-59 在原代 AML 骨髓样本中诱导生长停滞。
TL02-59 is an orally active, selective Src-family kinase Fgr inhibitor with an IC50 of 0.03 nM. TL02-59 inhibits Lyn and Hck with IC50s of 0.1 nM and 160 nM, respectively. TL02-59 potently suppresses acute myelogenous leukemia (AML) cell growth.
体内研究：
TL02-59 (口服给药；1 mg/kg 和 10 mg/kg；持续三周) 在 AML 小鼠模型中完全清除脾脏和外周血中的 AML 细胞，同时显著抑制骨髓受累。 TL02-59 的 t1/2 在静脉注射和口服给药方式下分别为5.7 小时和 6.5 小时。Animal Model:NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice with human MV4-11 AML cells
Dosage:1 and 10 mg/kg
Administration:Oral; for three weeks
Result:Eliminated AML cells from the spleen and peripheral blood in a mouse model of AML, while dramatically suppressing bone marrow involvement.
体外研究：
TL02-59 (0.1-1000 nM；6 小时) 有效抑制 TF-1 细胞中的 Fgr 自磷酸化，在 0.1-1 nM 时具有部分抑制作用，在 10 nM 以上时完全抑制。Hck、Lyn 和 Flt3 在 100 到 1000 nM 范围内受到抑制。 TL02-59 抑制表达该激酶的 AML 细胞系的生长并诱导细胞凋亡，效力为个位数 nM。 TL02-59 在原代 AML 骨髓样本中诱导生长停滞。
产品资料
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