产品
编 号：F117379
分子式：C27H24N6
分子量：432.52
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结构图
CAS No: 1313881-70-7
产品详情
生物活性：
Miransertib (ARQ-092) is a potent, orally active, selective and allosteric Akt inhibitor with IC50s of 2.7 nM, 14 nM and 8.1 nM for Akt1, Akt2, Akt3, respectively. Miransertib is also a potent the AKT1-E17K mutant protein inhibitor and has the potential for PI3K/AKT-driven tumors and Proteus syndrome research. Miransertib is effective against Leishmania.
体内研究：
Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度，F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比，大鼠的半衰期更长，大鼠的 t1/2 值为 17 小时，而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中，Cmax 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUCinf 为 5496 h ng/mL 和 2960 h ng/mL。 Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
体外研究：
在源自各种肿瘤类型的大量细胞系中，与具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或PTEN丢失。Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM) 观察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用。 Miransertib 对有杜氏利虫和亚马逊利什曼原虫感染的巨噬细胞内的无鞭毛体有抑制作用。Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬。
Miransertib (ARQ-092) is a potent, orally active, selective and allosteric Akt inhibitor with IC50s of 2.7 nM, 14 nM and 8.1 nM for Akt1, Akt2, Akt3, respectively. Miransertib is also a potent the AKT1-E17K mutant protein inhibitor and has the potential for PI3K/AKT-driven tumors and Proteus syndrome research. Miransertib is effective against Leishmania.
体内研究：
Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度，F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比，大鼠的半衰期更长，大鼠的 t1/2 值为 17 小时，而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中，Cmax 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUCinf 为 5496 h ng/mL 和 2960 h ng/mL。 Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
体外研究：
在源自各种肿瘤类型的大量细胞系中，与具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或PTEN丢失。Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM) 观察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用。 Miransertib 对有杜氏利虫和亚马逊利什曼原虫感染的巨噬细胞内的无鞭毛体有抑制作用。Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬。
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