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编 号:F116800
分子式:C22H15F2N5O3S
分子量:467.45
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生物活性:
ON1231320 is a highly specific polo like kinase 2 (PLK2) inhibitor with an IC50 of 0.31 μM. ON1231320 blocks tumor cell cycle progression in the G2/M phase in mitosis, causing apoptotic cell death. ON1231320, an arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone, has antitumor activity.

体内研究:
ON1231320 (化合物 7ao;75 mg/kg;腹腔注射;隔日 (Q2D) 给药 20 天) 显著抑制肿瘤生长。Animal Model:6-8 week old NCR nu/nu female mice with MDAMB-231 triple negative breast cancer cells
Dosage:75 mg/kg
Administration:IP; alternate days (Q2D) for 20 days
Result:Resulted in significant inhibition of tumor growth (86.5%)

体外研究:
ON1231320 (化合物 7ao) 对 PLK1、PLK3 和 PLK4 没有抑制活性 (所有 IC50>10 μM)。 ON1231320 (0-5 μM;24 小时) 激活人类肿瘤细胞的程序性细胞死亡。 ON1231320 抑制 16 种肿瘤细胞系 (DU145、MCF-7、BT474、SK-OV-3、MIA-PaCa-2、SK-MEL-28、A549、U87、COLO -205、HELA、H1975、RAJI、U205、K562、GRANTA-519;IC50= 0.035-0.2 μM)。 ON1231320 不会明显抑制微管蛋白聚合。 ON1231320 不影响正常人成纤维细胞。
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